薬剤名

マイスタン錠5mg

yj-code

1139006F1028

添付文書No

1139006C1030_2_18

改定年月

2022-04

版

第2版

一般名

クロバザム

薬効分類名

抗てんかん剤

用法・用量

通常、成人にはクロバザムとして1日10mgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日10〜30mgを1〜3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する（最高1日量は40mgまでとする）。小児に対しては、通常クロバザムとして1日0.2mg/kgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日0.2〜0.8mg/kgを1〜3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する（最高1日量は1.0mg/kgまでとする）。

効能・効果

他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかんの下記発作型における抗てんかん薬との併用 部分発作 単純部分発作、複雑部分発作、二次性全般化強直間代発作 全般発作 強直間代発作、強直発作、非定型欠神発作、ミオクロニー発作、脱力発作

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

中枢抑制薬


フェノチアジン誘導体バルビツール酸誘導体モノアミン酸化酵素阻害剤　等


相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


本剤及びこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による。


アルコール


併用により本剤の血中濃度の上昇がみられ、相互に作用が増強したとの報告がある。


中枢神経抑制作用による。


フェニトイン


本剤の血中未変化体濃度が低下することがある。また、フェニトインの血中濃度を上昇させることがあるので、眼振等が認められた場合には、フェニトインを減量するなど適切な処置を行うこと。


本剤の血中未変化体濃度の低下は、フェニトインがCYP3A4を誘導することによると考えられる。フェニトインの血中濃度上昇の機序は不明である。


フェノバルビタールカルバマゼピン


本剤の血中未変化体濃度が低下することがある。また、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある。


本剤の血中未変化体濃度の低下は、これらの薬剤がCYP3A4を誘導することによると考えられる。これらの薬剤の血中濃度上昇の機序は不明である。


バルプロ酸


本剤の血中未変化体濃度が低下することがある。また、バルプロ酸の血中濃度を上昇させることがある。


バルプロ酸により、本剤の血漿蛋白結合率が低下することによると考えられる。バルプロ酸の血中濃度上昇の機序は不明である。


スチリペントール


本剤及び活性代謝物の血中濃度が上昇することがある。


スチリペントールがCYP3A4及びCYP2C19を阻害することによると考えられる。


シメチジン


併用により本剤の血中消失半減期が遅延し、AUCが増大することがある。


シメチジンが本剤の肝薬物代謝酵素を阻害することによると考えられる。


CYP3A4を阻害する薬剤


リトナビル等


本剤の血中濃度が上昇することが予測される。


これらの薬剤がCYP3A4による薬物代謝を抑制することによると考えられる。


主にCYP3A4によって代謝される薬剤


主にCYP3A4によって代謝される薬剤及び本剤の血中濃度が上昇することが予測される。


本剤はin vitro試験で主にCYP3A4で代謝され、これらの薬剤との間で互いに代謝を競合的に阻害することが予測される。


CYP2C19を阻害する薬剤


オメプラゾール等


本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇することが予測される。


これらの薬剤がCYP2C19による薬物代謝を阻害することによると考えられる。


主にCYP2D6によって代謝される薬剤


デキストロメトルファン等


併用によりデキストロメトルファンの血中濃度が上昇するとの報告がある。


本剤のCYP2D6阻害作用によると考えられる。

副作用：重大な副作用

1: 依存性（頻度不明）

－連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、けいれん発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。2: 呼吸抑制（頻度不明）

－投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。3: 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

－発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

精神神経系 －眠気・傾眠（38.6%）、ふらつき・めまい（10.9%）－構音障害、無気力、不機嫌、失調、情動不安－ぼんやり感、焦燥、筋緊張低下、易刺激性、行動異常、多動、頭重感、酩酊感、想起力低下、精神活動減退、軽躁状態、発揚状態、浮遊感、気分高揚、注意力低下、活動低下、不眠、意欲低下－妄想、意識障害、振戦、不随意運動、幻覚、不穏、攻撃性
眼 －複視－眼振、眼のかすみ、眼痛
呼吸器（注1） －喀痰増加、気道分泌過多、喘鳴
消化器 －唾液分泌過多（注1）、食欲不振－嘔気、嘔吐、便秘、胃腸障害、胃部不快感、下痢－嚥下障害（注1）、腹痛
血液 －白血球減少、好酸球増加－血小板減少
肝臓 －AST・ALT・γ-GTP・ALP上昇等の肝機能検査値異常
腎臓 －BUN上昇、クレアチニン上昇
皮膚 －発疹、かゆみ、湿疹
その他 －倦怠感－脱力感、体重増加、疲労感、尿失禁、胸痛、肩の重圧感、心窩部痛－転倒（注2）、浮腫、脱毛、発熱、尿閉、女性化乳房

薬剤名

マイスタン錠5mg

yj-code

1139006F1028

添付文書No

1139006C1030_2_18

改定年月

2022-04

版

第2版

一般名

クロバザム

薬効分類名

抗てんかん剤

用法・用量

通常、成人にはクロバザムとして1日10mgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日10〜30mgを1〜3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する（最高1日量は40mgまでとする）。小児に対しては、通常クロバザムとして1日0.2mg/kgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日0.2〜0.8mg/kgを1〜3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する（最高1日量は1.0mg/kgまでとする）。

効能・効果

他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかんの下記発作型における抗てんかん薬との併用 部分発作 単純部分発作、複雑部分発作、二次性全般化強直間代発作 全般発作 強直間代発作、強直発作、非定型欠神発作、ミオクロニー発作、脱力発作

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

中枢抑制薬


フェノチアジン誘導体バルビツール酸誘導体モノアミン酸化酵素阻害剤　等


相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


本剤及びこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による。


アルコール


併用により本剤の血中濃度の上昇がみられ、相互に作用が増強したとの報告がある。


中枢神経抑制作用による。


フェニトイン


本剤の血中未変化体濃度が低下することがある。また、フェニトインの血中濃度を上昇させることがあるので、眼振等が認められた場合には、フェニトインを減量するなど適切な処置を行うこと。


本剤の血中未変化体濃度の低下は、フェニトインがCYP3A4を誘導することによると考えられる。フェニトインの血中濃度上昇の機序は不明である。


フェノバルビタールカルバマゼピン


本剤の血中未変化体濃度が低下することがある。また、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある。


本剤の血中未変化体濃度の低下は、これらの薬剤がCYP3A4を誘導することによると考えられる。これらの薬剤の血中濃度上昇の機序は不明である。


バルプロ酸


本剤の血中未変化体濃度が低下することがある。また、バルプロ酸の血中濃度を上昇させることがある。


バルプロ酸により、本剤の血漿蛋白結合率が低下することによると考えられる。バルプロ酸の血中濃度上昇の機序は不明である。


スチリペントール


本剤及び活性代謝物の血中濃度が上昇することがある。


スチリペントールがCYP3A4及びCYP2C19を阻害することによると考えられる。


シメチジン


併用により本剤の血中消失半減期が遅延し、AUCが増大することがある。


シメチジンが本剤の肝薬物代謝酵素を阻害することによると考えられる。


CYP3A4を阻害する薬剤


リトナビル等


本剤の血中濃度が上昇することが予測される。


これらの薬剤がCYP3A4による薬物代謝を抑制することによると考えられる。


主にCYP3A4によって代謝される薬剤


主にCYP3A4によって代謝される薬剤及び本剤の血中濃度が上昇することが予測される。


本剤はin vitro試験で主にCYP3A4で代謝され、これらの薬剤との間で互いに代謝を競合的に阻害することが予測される。


CYP2C19を阻害する薬剤


オメプラゾール等


本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇することが予測される。


これらの薬剤がCYP2C19による薬物代謝を阻害することによると考えられる。


主にCYP2D6によって代謝される薬剤


デキストロメトルファン等


併用によりデキストロメトルファンの血中濃度が上昇するとの報告がある。


本剤のCYP2D6阻害作用によると考えられる。

副作用：重大な副作用

1: 依存性（頻度不明）

－連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、けいれん発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。2: 呼吸抑制（頻度不明）

－投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。3: 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

－発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

精神神経系 －眠気・傾眠（38.6%）、ふらつき・めまい（10.9%）－構音障害、無気力、不機嫌、失調、情動不安－ぼんやり感、焦燥、筋緊張低下、易刺激性、行動異常、多動、頭重感、酩酊感、想起力低下、精神活動減退、軽躁状態、発揚状態、浮遊感、気分高揚、注意力低下、活動低下、不眠、意欲低下－妄想、意識障害、振戦、不随意運動、幻覚、不穏、攻撃性
眼 －複視－眼振、眼のかすみ、眼痛
呼吸器（注1） －喀痰増加、気道分泌過多、喘鳴
消化器 －唾液分泌過多（注1）、食欲不振－嘔気、嘔吐、便秘、胃腸障害、胃部不快感、下痢－嚥下障害（注1）、腹痛
血液 －白血球減少、好酸球増加－血小板減少
肝臓 －AST・ALT・γ-GTP・ALP上昇等の肝機能検査値異常
腎臓 －BUN上昇、クレアチニン上昇
皮膚 －発疹、かゆみ、湿疹
その他 －倦怠感－脱力感、体重増加、疲労感、尿失禁、胸痛、肩の重圧感、心窩部痛－転倒（注2）、浮腫、脱毛、発熱、尿閉、女性化乳房