薬剤名

イムラン錠50mg

yj-code

3999005F1059

添付文書No

3999005F1059_X_09

改定年月

2023-07

版

第1版

一般名

アザチオプリン

薬効分類名

免疫抑制剤

用法・用量

〈移植〉 通常、成人及び小児において、下記量を1日量として経口投与する。しかし、本剤の耐薬量及び有効量は患者によって異なるので、最適の治療効果を得るために用量の注意深い増減が必要である。 腎移植初期量としてアザチオプリン2～3mg/kg相当量維持量としてアザチオプリン0.5～1mg/kg相当量 肝、心及び肺移植初期量としてアザチオプリン2～3mg/kg相当量維持量としてアザチオプリン1～2mg/kg相当量 〈ステロイド依存性のクローン病の寛解導入及び寛解維持並びにステロイド依存性の潰瘍性大腸炎の寛解維持〉 通常、成人及び小児には、1日量としてアザチオプリン1～2mg/kg相当量（通常、成人には50～100mg）を経口投与する。 〈全身性血管炎（顕微鏡的多発血管炎、多発血管炎性肉芽腫症、結節性多発動脈炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、高安動脈炎等）、全身性エリテマトーデス（SLE）、多発性筋炎、皮膚筋炎、強皮症、混合性結合組織病、及び難治性リウマチ性疾患〉 通常、成人及び小児には、1日量として1～2mg/kg相当量を経口投与する。なお、症状により適宜増減可能であるが1日量として3mg/kgを超えないこと。 〈自己免疫性肝炎〉 通常、成人及び小児には、1日量としてアザチオプリン1～2mg/kg相当量（通常、成人には50～100mg）を経口投与する。

効能・効果

下記の臓器移植における拒絶反応の抑制腎移植、肝移植、心移植、肺移植 ステロイド依存性のクローン病の寛解導入及び寛解維持並びにステロイド依存性の潰瘍性大腸炎の寛解維持 治療抵抗性の下記リウマチ性疾患全身性血管炎（顕微鏡的多発血管炎、多発血管炎性肉芽腫症、結節性多発動脈炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、高安動脈炎等）、全身性エリテマトーデス（SLE）、多発性筋炎、皮膚筋炎、強皮症、混合性結合組織病、及び難治性リウマチ性疾患 自己免疫性肝炎

相互作用：併用禁忌

生ワクチン


乾燥弱毒生麻しんワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥BCG 等


免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症するおそれがある。


免疫抑制下で生ワクチンを接種すると増殖し、病原性を表す可能性がある。


フェブキソスタット（フェブリク）トピロキソスタット（トピロリック、ウリアデック）


骨髄抑制等の副作用を増強する可能性がある。


本剤の代謝物6-メルカプトプリン（6-MP）の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼが阻害されることにより、6-MPの血中濃度が上昇することがアロプリノールで知られている。フェブキソスタット及びトピロキソスタットもキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。

相互作用：併用注意

アロプリノール


骨髄抑制等の副作用を増強する。併用する場合には、本剤を通常投与量の1/3～1/4に減量すること。


アロプリノールが本剤の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害する。その結果、6-MPの血中濃度が上昇する。


ワルファリン


抗凝血作用が減弱することがある。併用する場合には凝固能の変動に十分注意しながら投与すること。


ワルファリンの代謝を促進させることが考えられている。


不活化ワクチン


B型肝炎ワクチンインフルエンザワクチン等


不活化ワクチンの作用を減弱させるとの報告がある。


免疫抑制作用によってワクチンに対する免疫が得られないおそれがある。


細胞障害又は骨髄抑制作用のある薬剤


ペニシラミン等


骨髄抑制が起こるおそれがある。


各薬剤とも骨髄機能抑制作用が報告されている。


カプトプリルエナラプリル


骨髄抑制が起こるおそれがある。


併用により骨髄機能抑制に伴う症状が報告されている。


アミノサリチル酸誘導体


メサラジンサラゾスルファピリジン等


骨髄抑制が起こるおそれがある。併用する場合には、本剤の減量を考慮すること。


アミノサリチル酸誘導体が本剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼ（TPMT）を阻害するとの報告がある,。


リバビリン


骨髄抑制が起こるおそれがある。


リバビリンはイノシン一リン酸脱水素酵素（IMPDH）を阻害することにより、6-チオグアニンヌクレオチド（6-TGN）の産生が低下し、代謝産物のメチルチオイノシン一リン酸（meTIMP）が蓄積すると考えられる。


メトトレキサート


併用する場合には、適切な白血球数を維持するよう用量を調節すること。


6-MPと高用量のメトトレキサート（20mg/m2経口）と併用した場合、6-MPのAUCが約31%上昇したとの報告がある。

副作用：重大な副作用

1: 血液障害（頻度不明）

－再生不良性貧血、汎血球減少、貧血、巨赤芽球性貧血、赤血球形成不全、無顆粒球症、血小板減少、出血があらわれることがある。2: ショック様症状（頻度不明）

－悪寒、戦慄、血圧降下等があらわれることがある。3: 肝機能障害、黄疸（頻度不明）

4: 悪性新生物（頻度不明）

－悪性リンパ腫、皮膚癌、肉腫、子宮頸癌、急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群等があらわれることがある。5: 感染症（頻度不明）

－肺炎、敗血症があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎やC型肝炎の悪化があらわれることがある。6: 間質性肺炎（頻度不明）

－発熱、咳嗽、呼吸困難、捻髪音、胸部X線異常、動脈血酸素分圧低下等を伴う間質性肺炎があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。7: 重度の下痢（頻度不明）

－クローン病又は潰瘍性大腸炎患者への本剤の再投与により重度の下痢が再発し、本剤との関連性が疑われた報告がある。8: 進行性多巣性白質脳症（PML）（頻度不明）

－本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知障害、麻痺症状（片麻痺、四肢麻痺）、言語障害等の症状があらわれた場合は、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

皮膚 －発疹注1）、血管炎注1）
腎臓 －腎機能障害注1）
膵臓 －膵炎
消化器 －食欲不振注2）、悪心・嘔吐注2）、下痢
循環器 －心悸亢進
全身症状 －全身倦怠感注1）、筋痛注1）、関節痛注1）、発熱注1）、悪寒注1）
その他 －脱毛、口内炎、舌炎、めまい注1）