薬剤名

ゼルヤンツ錠5mg

yj-code

3999034F1020

添付文書No

3999034F1020_2_06

改定年月

2024-06

版

第8版

一般名

トファシチニブクエン酸塩

薬効分類名

ヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤

用法・用量

〈関節リウマチ〉 通常、トファシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する。 〈潰瘍性大腸炎〉 導入療法では、通常、成人にトファシチニブとして1回10mgを1日2回8週間経口投与する。なお、効果不十分な場合はさらに8週間投与することができる。維持療法では、通常、成人にトファシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する。なお、維持療法中に効果が減弱した患者では、1回10mgの1日2回投与に増量することができる。また、過去の薬物治療において難治性の患者（TNF阻害剤無効例等）では、1回10mgを1日2回投与することができる。

効能・効果

既存治療で効果不十分な関節リウマチ 中等症から重症の潰瘍性大腸炎の寛解導入及び維持療法（既存治療で効果不十分な場合に限る）

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

CYP3A4阻害剤


マクロライド系抗生物質


（クラリスロマイシン、エリスロマイシン等）


ノルフロキサシン等


アゾール系抗真菌剤


（イトラコナゾール、ボリコナゾール等）


カルシウム拮抗剤


（ジルチアゼム、ベラパミル）


アミオダロン


シメチジン


フルボキサミン


抗HIV剤


（リトナビル、アタザナビル、ネルフィナビル）


ニルマトレルビル・リトナビル


グレープフルーツ


トファシチニブの曝露量が増加するおそれがある。併用時には本剤を減量（1回投与量を減量。1回投与量を減量することができない場合は投与回数を減らす。）するなど用量に注意すること。


これらの薬剤等はCYP3A4による本剤の代謝を阻害するため、トファシチニブの血中濃度が上昇する可能性がある。


フルコナゾール


トファシチニブの曝露量が増加するおそれがある。併用時には本剤を減量（1回投与量を減量。1回投与量を減量することができない場合は投与回数を減らす。）するなど用量に注意すること。


フルコナゾールはCYP3A4及びCYP2C19の代謝活性を阻害するため、トファシチニブの血中濃度が上昇する可能性がある。


CYP3A4誘導剤


抗てんかん剤


（バルビツール酸誘導体、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン等）


リファンピシン


リファブチン


モダフィニル


セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品


トファシチニブの血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱する可能性がある。CYP3A4誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。


これらの薬剤等はCYP3A4を誘導するため、本剤の効果が減弱する可能性がある。


肝機能障害を起こす可能性のある薬剤


関節リウマチ患者において、メトトレキサートを含むDMARD等併用時に本剤単独投与時と比較して肝機能障害の発現割合上昇が認められている。


機序は不明である。

副作用：重大な副作用

1: 感染症

－帯状疱疹（3.6%）、肺炎（ニューモシスチス肺炎等を含む）（1.0%）、敗血症（0.1%）、結核（0.1%）等の重篤な感染症（日和見感染症を含む）があらわれ、致命的な経過をたどることがある。本剤投与中に重篤な感染症を発現した場合には、感染症がコントロールできるようになるまでは投与を中止すること。, ,,,,,,,,,,2: 消化管穿孔（0.1%）

－異常が認められた場合には投与を中止するとともに、腹部レントゲン、CT等の検査を実施するなど十分に観察し、適切な処置を行うこと。3: リンパ球減少（0.5%）、好中球減少（0.4%）、ヘモグロビン減少（0.3%）

－リンパ球数：本剤投与開始後、リンパ球数が500/mm3未満の場合には、投与を中止すること。好中球数：本剤投与開始後、好中球数が継続して500～1000/mm3である場合は、好中球数が1000/mm3を超えるまで本剤の投与を中断すること。ヘモグロビン値：本剤投与開始後、ヘモグロビン値が8g/dL未満である患者又は2g/dLを超える低下を示した患者については、正常化するまで本剤を投与しないこと。,,,,,,,4: 肝機能障害、黄疸

－ALT（1.2%）、AST（0.9%）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸（0.1%未満）があらわれることがある。,,,, ,5: 間質性肺炎（0.1%）

－発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状に十分に注意し、異常が認められた場合には、速やかに胸部レントゲン検査、胸部CT検査及び血液ガス検査等を実施し、本剤の投与を中止するとともにニューモシスチス肺炎との鑑別診断（β-Dグルカンの測定等）を考慮に入れ適切な処置を行うこと。6: 静脈血栓塞栓症（頻度不明）

－肺塞栓症及び深部静脈血栓症があらわれることがある。,,7: 心血管系事象（頻度不明）

－ 心筋梗塞等の心血管系事象があらわれることがある。, ,8: 悪性腫瘍（頻度不明）

－, ,

副作用：その他副作用

感染症及び寄生虫症 －鼻咽頭炎－気管支炎、尿路感染、インフルエンザ、膀胱炎、咽頭炎、副鼻腔炎、肺炎－単純ヘルペス、蜂巣炎、ウイルス性胃腸炎、腎盂腎炎、ウイルス感染、細菌性関節炎、サイトメガロウイルス感染、細菌性肺炎、肺炎球菌性肺炎－脳炎（BKウイルス脳炎を含む）、クリプトコッカス性髄膜炎、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス感染、壊死性筋膜炎、ニューモシスチス肺炎－非定型マイコバクテリア感染、菌血症、ブドウ球菌性菌血症
血液及びリンパ系障害 －貧血－白血球減少
免疫系障害 －過敏症（蕁麻疹、血管浮腫等）
代謝及び栄養障害 －高脂血症－脂質異常症－脱水
精神障害 －不眠症
神経系障害 －頭痛－錯感覚
血管障害 －高血圧
呼吸器、胸郭及び縦隔障害 －咳嗽－呼吸困難、副鼻腔うっ血
胃腸障害 －悪心、下痢、腹痛、消化不良、嘔吐－胃炎
肝胆道系障害 －脂肪肝
皮膚及び皮下組織障害 －発疹－そう痒症、紅斑－ざ瘡
筋骨格系及び結合組織障害 －関節痛－筋骨格痛、関節腫脹、腱炎
一般・全身障害及び投与部位の状態 －疲労、発熱－末梢性浮腫
臨床検査 －血中クレアチンホスホキナーゼ増加－血中コレステロール増加、γ－GTP増加－低比重リポ蛋白増加、体重増加、肝酵素上昇、血中クレアチニン増加、高比重リポ蛋白増加、トランスアミナーゼ上昇、肝機能検査異常
傷害、中毒及び処置合併症 －靱帯捻挫－肉離れ