薬剤名

ヴォトリエント錠200mg

yj-code

4291028F1023

添付文書No

4291028F1023_2_07

改定年月

2024-02

版

第2版

一般名

パゾパニブ塩酸塩

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤／キナーゼ阻害剤

用法・用量

通常、成人にはパゾパニブとして1日1回800mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

効能・効果

悪性軟部腫瘍 根治切除不能又は転移性の腎細胞癌

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

プロトンポンプ阻害剤


エソメプラゾール等


エソメプラゾールとの併用により、本剤のAUC及びCmaxがそれぞれ約40%及び42%低下したとの報告があるので、プロトンポンプ阻害剤との併用は可能な限り避けること。


プロトンポンプ阻害剤が胃内の酸分泌を抑制することで、本剤の溶解度が低下し吸収が低下する可能性がある。


CYP3A4阻害剤


ケトコナゾール等


ケトコナゾールとの併用により、本剤のAUC及びCmaxは、それぞれ約66%及び45%増加した。CYP3A4阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。併用が避けられない場合には、副作用の発現・増強に注意し、減量等を考慮すること。


これらの薬剤がCYP3A4活性を阻害することにより、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある。


グレープフルーツ（ジュース）


本剤投与時はグレープフルーツ（ジュース）を摂取しないよう注意すること。


これらの薬剤がCYP3A4活性を阻害することにより、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある。


CYP3A4誘導剤


カルバマゼピンフェニトイン等


カルバマゼピン、フェニトイン等との併用により、本剤のAUC及びCmaxは、それぞれ約54%及び35%低下した。CYP3A4誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。併用に際しては、本剤の有効性が減弱する可能性があることを考慮すること。


これらの薬剤がCYP3A4活性を誘導することにより、本剤の代謝が誘導され、血中濃度が低下する可能性がある。


パクリタキセル


本剤は血漿中パクリタキセルのAUC及びCmaxをそれぞれ約26%及び31%増加させた。


本剤がCYP3A4及びCYP2C8活性を阻害することにより、パクリタキセルの代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある。


ラパチニブ


ラパチニブとの併用により本剤のAUC及びCmaxは、それぞれ約59%及び51%増加した。


ラパチニブはCYP3A4、Pgp及びBCRPの基質であり阻害作用を有することによる。


シンバスタチン


併用によりALTが上昇するおそれがある。


機序は不明である。


抗不整脈薬


キニジンプロカインアミドジソピラミド等


QT間隔を延長させる可能性のある薬剤


クラリスロマイシンイミプラミンピモジド等


QT間隔延長や心室性不整脈をおこすおそれがある。


本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあり、併用により作用が増強する可能性がある。

副作用：重大な副作用

1: 肝不全（頻度不明）、肝機能障害（28.4%）

－肝不全、AST、ALT、ビリルビン及びγ-GTP上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあり、死亡に至る例が報告されている。,,2: 高血圧（42.0%）、高血圧クリーゼ（0.6%）

－必要に応じて降圧剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。管理できない重症の高血圧が認められた場合には休薬すること。,3: 心機能障害（2.8%）

－うっ血性心不全及び左室駆出率低下等の心機能障害があらわれることがある。,4: QT間隔延長（0.6%）、心室性不整脈（Torsade de pointesを含む）（0.1%）

－,5: 動脈血栓性事象（1.8%）

－心筋梗塞、狭心症、虚血性脳卒中、一過性脳虚血発作、心筋虚血等の動脈血栓性事象があらわれることがある。6: 静脈血栓性事象（1.1%）

－静脈血栓症及び肺塞栓症があらわれることがある。7: 動脈解離（頻度不明）

－大動脈解離を含む動脈解離があらわれることがある。8: 出血（13.2%）

－腫瘍関連出血を含む、脳出血（0.5%）、喀血（1.3%）、消化管出血（4.1%）、血尿（1.8%）、肺出血（0.1%）、鼻出血（4.9%）等の出血があらわれることがある。,9: 消化管穿孔（頻度不明）、消化管瘻（0.5%）

10: 甲状腺機能障害（12.6%）

11: ネフローゼ症候群（0.1%）、蛋白尿（12.5%）

12: 感染症（8.6%）

－好中球減少の有無にかかわらず重篤な感染症があらわれることがある。13: 創傷治癒遅延（0.4%）

－創傷が治癒するまで本剤の投与を中止すること。,14: 間質性肺炎（0.1%）

15: 血栓性微小血管症（0.1%）

－血栓性血小板減少性紫斑病、溶血性尿毒症症候群等の血栓性微小血管症があらわれることがある。破砕赤血球を伴う貧血、血小板減少、腎機能障害等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。16: 可逆性後白質脳症症候群（頻度不明）

－可逆性後白質脳症症候群に一致する徴候や症状（高血圧（伴わない例もある）、頭痛、覚醒低下、精神機能変化、及び皮質盲を含めた視力消失など）が認められた場合は、本剤の投与を中止し、高血圧管理を含め、適切な処置を行うこと。17: 膵炎（3.8%）

－膵炎を示唆する症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。18: 網膜剥離（0.1%）

－飛蚊症、光視症、視野欠損、視力低下等が認められた場合には、眼科検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

代謝 －食欲減退－体重減少－高カリウム血症、高血糖
神経系 －―－味覚異常、頭痛－浮動性めまい、末梢性ニューロパチー、不眠症、傾眠
循環器 －―－―－徐脈（無症候性）
呼吸器 －―－発声障害－呼吸困難、咳嗽、気胸
消化器 －下痢、悪心－嘔吐、腹痛、消化不良、口内炎、便秘－口内乾燥、腹部膨満、口腔咽頭痛、胃炎、しゃっくり、痔核、嚥下障害、鼓腸
皮膚 －毛髪変色－手掌・足底発赤知覚不全症候群、発疹、脱毛症、皮膚色素減少、皮膚乾燥－剥脱性発疹、そう痒症、皮膚障害、爪の障害、ざ瘡、皮膚潰瘍、毛髪成長異常
筋骨格 －―－筋骨格痛－筋肉痛、関節痛、筋痙縮
血液 －―－血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症、貧血－リンパ球減少症、赤血球増加症
臨床検査 －―－―－血中クレアチニン増加、リパーゼ増加、血中アルカリホスファターゼ増加、LDH異常、血中ナトリウム減少、血中カルシウム減少、血中マグネシウム減少、血中尿素増加、血中リン減少、血中ブドウ糖減少、血中アルブミン減少
その他 －疲労－粘膜炎、無力症－末梢性浮腫、顔面浮腫、胸痛、霧視、ほてり、発熱、多汗症、脱水、腫瘍疼痛、浮腫、悪寒、挫傷、不規則月経