薬剤名

ボシュリフ錠100mg

yj-code

4291036F1028

添付文書No

4291036F1028_2_02

改定年月

2020-06

版

第1版

一般名

ボスチニブ水和物

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼインヒビター

用法・用量

通常、成人にはボスチニブとして1日1回500mgを食後経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、1回投与量は400mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる。

効能・効果

慢性骨髄性白血病

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

CYP3A阻害剤


アゾール系抗真菌剤（イトラコナゾール、ケトコナゾール、フルコナゾール、ボリコナゾール等）マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシン、エリスロマイシン等）HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル等）カルシウム拮抗薬（ジルチアゼム塩酸塩、ベラパミル塩酸塩等）抗がん剤（イマチニブメシル酸塩等）アプレピタント、トフィソパム、シプロフロキサシン等


グレープフルーツ含有食品,


本剤の血中濃度が上昇し、副作用の発現頻度及び重症度が増加するおそれがあるので、CYP3A阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。


これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を阻害するため、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。


CYP3A誘導剤


フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、リファブチン、フェノバルビタール、ボセンタン、エファビレンツ、モダフィニル、エトラビリン等


セイヨウオトギリソウ含有食品


本剤の血中濃度が低下し、本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。


これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を誘導するため、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。


胃内pHに影響を及ぼす薬剤


プロトンポンプ阻害剤（ランソプラゾール等）


本剤の血中濃度が低下し、本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、プロトンポンプ阻害剤との併用は可能な限り避けること。


これらの薬剤等が胃内pHをあげるため、本剤の吸収が低下し、血中濃度が低下する可能性がある。

副作用：重大な副作用

1: 肝炎（0.5%）、肝機能障害（32.2%）

－肝炎、AST、ALT、γ-GTP、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害等があらわれることがある。2: 重度の下痢（8.4%注））

3: 骨髄抑制（43.2%）

－血小板減少（33.9%）、貧血（17.1%）、白血球減少（8.8%）、好中球減少（15.2%）、顆粒球減少（0.2%）等があらわれることがある。4: 体液貯留（5.0%）

－心嚢液貯留（1.6%）、胸水（4.1%）、肺水腫（0.1%）、末梢性浮腫（頻度不明）等があらわれることがある。急激な体重の増加、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、利尿剤を投与する等、適切な処置を行うこと。5: ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

－アナフィラキシーを含む過敏症があらわれることがある。6: 心障害（2.3%）

－QT間隔延長（0.5%）、不整脈（0.1%）、心筋梗塞（0.1%）、心房細動（0.3%）等があらわれることがある。7: 感染症（9.7%）

－鼻咽頭炎（2.1%）、胃腸炎（1.4%）、肺炎（1.0%）、尿路感染（0.5%）、敗血症（0.2%）等の感染症があらわれることがある。8: 出血（2.7%）

－脳出血（頻度不明）、胃腸出血（0.1%）、膣出血（頻度不明）、眼出血（0.1%）、口腔内出血（0.5%）等があらわれることがある。［8.6参照］9: 膵炎（0.4%）

10: 間質性肺疾患（0.1%）

11: 腎不全（0.3%）

12: 肺高血圧症（0.2%）

－異常が認められた場合には投与を中止するとともに、他の病因（胸水、肺水腫等）との鑑別診断を実施した上で、適切な処置を行うこと。13: 腫瘍崩壊症候群（0.3%）

－異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置（生理食塩液、高尿酸血症治療剤の投与、透析等）を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること。14: 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、多形紅斑（0.4%）

副作用：その他副作用

皮膚 －発疹（25.5%）、そう痒症（7.0%）－丘疹、皮膚乾燥、ざ瘡、紅斑、脱毛症、蕁麻疹、皮膚病変－湿疹、光線過敏性反応、皮膚色素過剰、脂漏性皮膚炎、皮膚炎、皮膚剥脱、薬疹、剥脱性発疹、皮脂欠乏性湿疹、皮膚色素減少、色素沈着障害、白斑、過角化、手足症候群、全身紅斑、爪破損
精神神経系 －頭痛（8.7%）－浮動性めまい、味覚異常、不眠症－錯感覚、傾眠、嗜眠、記憶障害、末梢性ニューロパチー、不安、末梢性感覚ニューロパチー、可逆性後白質脳症症候群、肋間神経痛
循環器 －浮腫、高血圧－末梢冷感
感染症 －呼吸器感染、毛包炎－気管支炎、感染、帯状疱疹、膀胱炎、百日咳、癜風
感覚器 －眼部腫脹－眼乾燥、回転性めまい、結膜炎、結膜充血、メニエール病、視神経乳頭浮腫、耳鳴、難聴、網膜色素沈着
呼吸器 －呼吸困難、咳嗽－口腔咽頭痛、発声障害、呼吸不全、鼻閉、鼻漏
心血管系 －心膜炎、心拡大、心室性期外収縮、僧帽弁閉鎖不全症
血液 －リンパ球減少－好酸球増加症、フィブリノゲン増加、発熱性好中球減少症、プロトロンビン時間延長、白血球増加、INR減少、INR増加、プロトロンビン時間短縮
消化器 －下痢（77.1%）、悪心（37.3%）、嘔吐（28.0%）、腹痛（22.8%）－便秘、消化不良、腹部膨満、腹部不快感、鼓腸、胃炎、口内炎－消化器痛、食道炎、口内乾燥、肛門周囲痛、歯痛、歯肉炎、口唇炎、歯周炎、裂肛、口腔内白斑症、消化管びらん、舌炎、便潜血
代謝 －食欲減退（9.6%）－低リン酸血症、カリウム減少、カルシウム減少－脱水、アルブミン減少、高カリウム血症、ナトリウム減少、マグネシウム減少、ナトリウム増加、高血糖、高脂血症、カルシウム増加、クロール減少、総蛋白減少、アルブミン増加、コリンエステラーゼ減少、抗利尿ホルモン不適合分泌
膵臓 －リパーゼ増加（8.5%）－アミラーゼ増加－アミラーゼ減少
腎臓 －クレアチニン増加、尿酸増加－腎機能障害、BUN増加、尿中蛋白陽性、尿中糖陽性、尿比重異常
筋骨格系 －関節痛、筋肉痛、クレアチンホスホキナーゼ増加、四肢痛、骨痛、筋痙縮、背部痛、筋骨格痛－筋力低下、クレアチンホスホキナーゼ減少、骨壊死、変形性関節症
その他 －疲労（13.4%）、発熱（6.2%）、無力症（5.3%）－体重減少、胸痛、疼痛、インフルエンザ、悪寒、LDH増加、挫傷、顔面浮腫－血尿、薬物過敏症、粘膜の炎症、感覚消失、体重増加、多汗症、鼻出血、結膜出血、寝汗、喀血、関節リウマチ、胸膜炎、耳新生物、皮下出血、膀胱癌