薬剤名

テビケイ錠50mg

yj-code

6250038F1023

添付文書No

6250038F1023_1_20

改定年月

2024-08

版

第7版

一般名

ドルテグラビルナトリウム

薬効分類名

HIVインテグラーゼ阻害剤

用法・用量

通常、成人には以下の用法・用量で経口投与する。本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。＜未治療患者、インテグラーゼ阻害薬以外の抗HIV薬による治療経験のある患者＞ドルテグラビルとして50mgを1日1回経口投与する。＜インテグラーゼ阻害薬に対する耐性を有する患者＞ドルテグラビルとして50mgを1日2回経口投与する。なお、12歳以上及び体重40kg以上の未治療、インテグラーゼ阻害薬以外の抗HIV薬による治療経験がある小児患者には、ドルテグラビルとして50mgを1日1回経口投与できる。

効能・効果

HIV感染症

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

ピルシカイニド塩酸塩水和物


ピルシカイニドの血漿中濃度を増加させる可能性がある。併用により、ピルシカイニドで重大な副作用として報告されている心室頻拍、洞停止及び心室細動等の発現及び重篤化があらわれるおそれがあるので、併用中は注意深く観察すること。


本剤のOCT2及びMATE1の阻害作用により、ピルシカイニドの排出が阻害される可能性がある。


エトラビリン,,


本剤の血漿中濃度をCmaxで52%、Cτで88%低下させたとの報告がある 。


これらの薬剤がCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


エファビレンツ,,


本剤の血漿中濃度をCmaxで39%、Cτで75%低下させたとの報告がある 。


これらの薬剤がCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


ネビラピン,


本剤の血漿中濃度を低下させる可能性がある。


これらの薬剤がCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


ホスアンプレナビルカルシウム水和物＋リトナビル,


本剤の血漿中濃度をCmaxで24%、Cτで49%低下させたとの報告がある ため、INSTIに対する耐性を有する患者では、本剤と併用しないこと。


ホスアンプレナビルがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


カルバマゼピン,,


本剤の血漿中濃度をCmaxで33%、Cτで73%低下させたとの報告がある 。


カルバマゼピンがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


フェニトイン


ホスフェニトインフェノバルビタールセイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort, セント・ジョーンズ・ワート）含有食品


本剤の血漿中濃度を低下させる可能性がある。


これらの薬剤並びにセイヨウオトギリソウがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


リファンピシン,,


本剤の血漿中濃度をCmaxで43%、Cτで72%低下させたとの報告がある 。


リファンピシンがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


多価カチオン（Mg, Al等）含有製剤


本剤の血漿中濃度をCmaxで72%、C24で74%低下させる 。本剤は多価カチオン含有制酸剤の投与2時間前又は6時間後の投与が推奨される。


これらの多価カチオンと錯体を形成することにより、本剤の吸収が阻害される。


鉄剤、カルシウム含有製剤（サプリメント等）


本剤の血漿中濃度をCmaxで35%、C24で32%低下させる 。食事と同時に摂取する場合を除き、本剤は鉄剤、カルシウム含有製剤の投与2時間前又は6時間後の投与が推奨される。


鉄、カルシウムと錯体を形成することにより、本剤の吸収が阻害される。


メトホルミン塩酸塩


メトホルミンの血漿中濃度をドルテグラビル50mg 1日1回投与時及び1日2回投与時にCmaxでそれぞれ66%及び111%上昇させる 。注意深く観察し、必要に応じてメトホルミンを減量する等慎重に投与すること。


本剤のOCT2及びMATE1の阻害作用により、メトホルミンの排出が阻害される可能性がある。

副作用：重大な副作用

1: 薬剤性過敏症症候群（1%未満）

－初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害、リンパ節腫脹、好酸球増多等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。2: 肝機能障害、黄疸（いずれも1%未満）

－AST、ALT、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。,

副作用：その他副作用

免疫系 －免疫再構築炎症反応症候群
精神・神経系 －頭痛、不眠症、めまい、異常な夢－うつ病、不安－自殺念慮、自殺企図
消化器 －悪心、下痢、嘔吐－上腹部痛、鼓腸－腹部不快感、腹痛
肝臓 －肝炎
皮膚 －発疹、そう痒
全身症状 －疲労
筋骨格 －関節痛、筋肉痛
臨床検査 －ビリルビン上昇、クレアチニン上昇、体重増加－CK上昇