薬剤名

ビラミューン錠200

yj-code

6250013F1023

添付文書No

6250013F1023_1_24

改定年月

2023-08

版

第2版

一般名

ネビラピン

薬効分類名

抗ウイルス化学療法剤

用法・用量

通常、成人にはネビラピンとして1回200mgを1日1回、14日間経口投与する。その後、維持量として1日400mgを2回に分割して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。

効能・効果

HIV-1感染症

相互作用：併用禁忌

ケトコナゾール（経口剤：国内未発売）


併用によりケトコナゾールの血中濃度が低下し（AUCの低下：63%、Cmaxの低下：40%）、また本剤の血中濃度が上昇（15～28%）したとの報告がある。


本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される（自己誘導）が、ケトコナゾールは当該酵素の阻害剤である。


経口避妊薬（避妊を目的とするホルモン療法も含む）


ノルエチステロン・エチニルエストラジオール（シンフェーズ）


,


本剤が経口避妊薬の血中濃度を低下させることがある。（併用により、エチニルエストラジオールのAUCが20%、Cmaxが6%それぞれ低下、また、ノルエチステロンのAUCが19%、Cmaxが16%それぞれ低下したとの報告がある。）


機序不明

相互作用：併用注意

HIVプロテアーゼ阻害剤


インジナビルサキナビルリトナビルホスアンプレナビル


これらの薬剤の血中濃度が低下した（AUCの低下：インジナビル28%、サキナビル24%、リトナビル10%、Cmaxの低下：インジナビル11%、サキナビル28%、リトナビル10%、Cminの低下：インジナビル38%、リトナビル9%）との報告があるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。また、本剤200mg1日2回とホスアンプレナビル1400mg1日2回を併用した場合、ホスアンプレナビルについては、活性代謝物であるアンプレナビルの血中濃度が低下し（AUC33%、Cmax25%、Cmin35%）、本剤の血中濃度が上昇した（AUC29%、Cmax25%、Cmin34%）との報告があるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。


本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される（自己誘導）が、これらの薬剤は当該酵素により代謝される。


CYP3A酵素阻害剤


シメチジンマクロライド系抗生物質


アジスロマイシン等


イトラコナゾール


本剤の定常状態におけるCminが上昇したとの報告（シメチジンとの併用：7%、マクロライド系抗生物質との併用：12%、イトラコナゾールとの併用：17%）があるので、併用の開始、用量の変更並びに中止時には、副作用の発現に注意し、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。


本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される（自己誘導）が、シメチジン、マクロライド系抗生物質及びイトラコナゾールは当該酵素の阻害剤であり、リファンピシン等は当該酵素の誘導剤である。また、セイヨウオトギリソウに含有される成分が、当該酵素を誘導するとの報告がある。上記以外にも、併用薬剤がCYP3Aで代謝を受ける薬剤である場合には相互に影響を受ける可能性が考えられる。


CYP3A酵素誘導剤


リファンピシンリファブチン


リファンピシンとの併用において定常状態における本剤のAUCが58%、Cmaxが50%、Cminが68%低下したとの報告がある。またリファブチンとの併用において有意ではないが定常状態におけるリファブチンのAUCが12%増加し、Cminは3%低下し、Cmaxは有意に20%増加したとの報告がある。リファブチンの活性代謝物濃度に変化は見られなかった。また、本剤の全身クリアランスが9%増加した。以上のことから併用の開始、用量の変更並びに中止時には、副作用の発現に注意し、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。


本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される（自己誘導）が、シメチジン、マクロライド系抗生物質及びイトラコナゾールは当該酵素の阻害剤であり、リファンピシン等は当該酵素の誘導剤である。また、セイヨウオトギリソウに含有される成分が、当該酵素を誘導するとの報告がある。上記以外にも、併用薬剤がCYP3Aで代謝を受ける薬剤である場合には相互に影響を受ける可能性が考えられる。


セイヨウオトギリソウ（St.John’s Wort，セント・ジョーンズ・ワート）含有食品


本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。


本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される（自己誘導）が、シメチジン、マクロライド系抗生物質及びイトラコナゾールは当該酵素の阻害剤であり、リファンピシン等は当該酵素の誘導剤である。また、セイヨウオトギリソウに含有される成分が、当該酵素を誘導するとの報告がある。上記以外にも、併用薬剤がCYP3Aで代謝を受ける薬剤である場合には相互に影響を受ける可能性が考えられる。


他の（上記以外の）CYP3A酵素で代謝を受ける薬剤


トリアゾラム


併用薬剤の血中濃度又は本剤の血中濃度が変動するおそれがあるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。


本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される（自己誘導）が、シメチジン、マクロライド系抗生物質及びイトラコナゾールは当該酵素の阻害剤であり、リファンピシン等は当該酵素の誘導剤である。また、セイヨウオトギリソウに含有される成分が、当該酵素を誘導するとの報告がある。上記以外にも、併用薬剤がCYP3Aで代謝を受ける薬剤である場合には相互に影響を受ける可能性が考えられる。


ワルファリン


血液凝固時間が変化することがあるので、プロトロンビン時間の変化に十分注意すること。


本剤はCYP3Aによるワルファリン（R-ワルファリン）の代謝に影響を与える可能性が考えられる。


避妊が目的でないホルモン療法（経口避妊薬を含む）


エストラジオール


本剤が併用薬剤の血中濃度を低下させることがあるので、ホルモン療法の治療効果を確認すること。


機序不明

副作用：重大な副作用

1: 中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.7%）

－これらの重篤な発疹は本剤投与開始後概ね6週までに発現する場合が多いので、この期間は特に観察を十分に行い、重篤な発疹、又は以下の症状を伴う発疹が発現した場合には、本剤の投与を中止すること。また、このような患者には再投与しないこと。発熱、水疱、口内病変、結膜炎、顔面や四肢等の腫脹、筋肉痛、関節痛、又は全身倦怠感なお、必要に応じ、専門医を受診させるなど適切な処置を行うこと。また、投与中止後も症状が増悪するおそれがあるので患者の状態を十分観察すること。,,2: 過敏症症候群（頻度不明）

－初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状（薬剤性過敏症症候群）があらわれることがある。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。3: 肝炎（劇症肝炎を含む）、肝機能障害（AST、ALT、γ-GTP、Al-P、総ビリルビン等の上昇）、黄疸、肝不全（6.3%）

－肝機能検査値の異常が認められた場合は、本剤の投与を中止すること。,,,4: 顆粒球減少、うつ病、幻覚、錯乱、脱水症、心筋梗塞、出血性食道潰瘍、全身痙攣、髄膜炎（4.2%）

5: アナフィラキシー（0.2%）

－アナフィラキシー（発疹、じん麻疹、血管浮腫等）があらわれることがある。

副作用：その他副作用

循環器 －潮紅、頻脈、心悸亢進、起立性低血圧、肺塞栓症－血圧上昇
消化器 －嘔気（6.2%）－下痢、嘔吐、消化不良、腹痛、潰瘍性口内炎、食欲不振、鼓腸放屁、血清アミラーゼ上昇、便秘、歯肉炎、唾液増加、嚥下障害、胃潰瘍（出血性）、直腸出血、食欲亢進、膵炎、胃炎、口渇、直腸障害
精神神経系 －傾眠（5.2%）、頭痛（5.3%）－めまい、神経過敏、不眠症、思考異常、激越、緊張亢進、感情不安定、不随意筋収縮、末梢神経障害、知覚減退、運動過多、不安、異夢、偏頭痛、眩暈、昏迷、言語障害、神経障害、多幸症、記憶力低下、感情鈍麻、悪夢、インポテンス、リビドー減退、精神運動発達障害、攻撃性反応
皮膚 －発疹（12.2%）－そう痒、紫斑、皮膚疾患、皮膚剝離、皮膚変色、脱毛、湿疹、紅斑性発疹－斑状丘疹性皮疹
感覚器 －味覚倒錯、味覚喪失、感覚異常、結膜炎、視力異常、羞明、耳鳴、眼球乾燥
肝臓 －肝腫、胆嚢炎
腎臓 －腎機能異常、低リン酸血症、乏尿、尿細管障害
血液 －貧血、リンパ節症－好酸球増加
筋・骨格 －CK上昇、筋肉痛、関節痛、筋力低下
呼吸器 －咳、咽頭炎、上気道炎、呼吸困難
その他 －発熱（6.3%）－疲労、多汗、悪寒、倦怠感、体重減少、疼痛、顔面浮腫、胸痛、副鼻腔炎、アレルギー反応、背部痛、ほてり、頻尿、インフルエンザ様症候群、虚血性壊死、高トリグリセライド血症、月経異常、膿瘍、尿路感染、寄生虫感染、モニリア症、中耳炎、単純疱疹、鼻出血、鼻炎、人格障害、光線過敏性反応、神経炎－体脂肪の再分布/蓄積