薬剤名

メサペイン錠5mg

yj-code

8219002F1024

添付文書No

8219002F1024_2_05

改定年月

2024-03

版

第1版

一般名

メサドン塩酸塩錠

薬効分類名

がん疼痛治療剤

用法・用量

本剤は、他の強オピオイド鎮痛剤から切り替えて使用する。通常、成人に対し初回投与量は本剤投与前に使用していた強オピオイド鎮痛剤の用法・用量を勘案して、メサドン塩酸塩として1回5～15mgを1日3回経口投与する。その後の投与量は患者の症状や状態により適宜増減する。

効能・効果

他の強オピオイド鎮痛剤で治療困難な下記疾患における鎮痛 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌

相互作用：併用禁忌

ナルメフェン塩酸塩水和物（セリンクロ）


ナルメフェン塩酸塩水和物により本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなるおそれがある。また、退薬症候を起こすおそれがある。


ナルメフェン塩酸塩水和物はμ受容体のアンタゴニストであり、μ受容体のアゴニストである本剤に対して、競合的に阻害する。

相互作用：併用注意

QT延長を起こすことが知られている薬剤


スニチニブ、ダサチニブ、マプロチリン等


抗不整脈剤


ジソピラミド、プロカインアミド、アミオダロン、ソタロール等


抗精神病剤


不整脈を誘発するおそれがある。


相加的にQT延長作用を増強させる。


低カリウム血症を起こす薬剤


利尿剤


副腎皮質ステロイド剤等


低カリウム血症による不整脈を誘発するおそれがある。


カリウム値の低下により心臓の不応期が延長され、さらに本剤の投与により新たな不整脈を誘発することによる。


三環系抗うつ剤


イミプラミン、アミトリプチリン等


不整脈を誘発するおそれがある。


相加的にQT延長作用を増強させる。


三環系抗うつ剤


イミプラミン、アミトリプチリン等


呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


相加的に中枢神経抑制作用を増強させる。


中枢神経抑制剤


ベンゾジアゼピン誘導体、フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等


アルコール


吸入麻酔剤


MAO阻害剤


オピオイド鎮痛剤


呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


相加的に中枢神経抑制作用を増強させる。


選択的セロトニン再取り込み阻害剤


セルトラリン塩酸塩、フルボキサミンマレイン酸塩等


本剤の血中濃度が増加したとの報告がある 。


機序不明


尿アルカリ化を起こす薬剤


炭酸水素ナトリウム等


本剤の血中濃度が増加したとの報告がある 。


尿のアルカリ化により本剤の尿中排泄率が低下するため。


抗真菌剤


ケトコナゾール 、ボリコナゾール等


マクロライド系抗菌剤


エリスロマイシン等


本剤の血中濃度が増加するおそれがある。


これらの薬剤が本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）を阻害することによる。


肝代謝酵素誘導作用を有する薬剤


リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン


本剤の血中濃度が低下したとの報告がある 。


これらの薬剤が本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）を誘導することによる。


セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品


本剤の血中濃度が低下するおそれがある。


セイヨウオトギリソウが本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）を誘導することによる。


アバカビル硫酸塩、エファビレンツ、ネビラピン、リルピビリン塩酸塩、ロピナビル・リトナビル配合剤


本剤の血中濃度が低下したとの報告がある 。


機序不明


ジドブジン（アジドチミジン）


ジドブジンの血中濃度が増加したとの報告がある 。


機序不明


抗コリン作用を有する薬剤


麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。


相加的に抗コリン作用を増強させる。


ブプレノルフィン、ペンタゾシン


本剤の鎮痛作用を減弱させることがある。また、退薬症候を起こすおそれがある。


これらの薬剤は本剤の作用するμ受容体の部分アゴニストである。


国内では外用剤のみ


国内では外用剤のみ

副作用：重大な副作用

1: ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

－顔面蒼白、血圧低下、呼吸困難、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。2: 依存性（頻度不明）

－連用により薬物依存を生じることがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、痙攣、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫、動悸等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。,3: 呼吸停止、呼吸抑制（いずれも頻度不明）

－息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。,,,,,,4: 心停止、心室細動、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）、心不全、期外収縮（いずれも頻度不明）、QT延長（15.4%）

－,,,,,,5: 錯乱（頻度不明）、せん妄（7.7%）

6: 肺水腫、無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫（いずれも頻度不明）

7: 腸閉塞（3.8%）、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸（いずれも頻度不明）

8: 肝機能障害（頻度不明）

－AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。

副作用：その他副作用

循環器 －不整脈、二段脈、徐脈、頻脈、T波逆転、血圧変動、失神、心筋症、動悸
精神神経系 －眠気・傾眠－振戦－不眠、めまい、ふらふら感、幻覚、健忘、失見当識、激越、不安、鎮静、気分不快、多幸感、感覚異常、痙攣発作、頭痛、発汗、ミオクローヌス
消化器 －悪心、嘔吐、便秘－下痢－腹痛、口渇、味覚異常、食欲不振、舌炎、胆管痙攣
過敏症 －発疹－そう痒症
血液 －血小板減少症
泌尿器 －排尿障害、尿閉
感覚器 －視覚障害（霧視、複視等）
その他 －血管拡張（顔面潮紅、熱感）、潮紅、浮腫、呼吸困難、無力症、脱力、倦怠感、低カリウム血症、低マグネシウム血症、静脈炎、体重増加、無月経、性欲減退、性能力減退

薬剤名

メサペイン錠5mg

yj-code

8219002F1024

添付文書No

8219002F1024_2_05

改定年月

2024-03

版

第1版

一般名

メサドン塩酸塩錠

薬効分類名

がん疼痛治療剤

用法・用量

本剤は、他の強オピオイド鎮痛剤から切り替えて使用する。通常、成人に対し初回投与量は本剤投与前に使用していた強オピオイド鎮痛剤の用法・用量を勘案して、メサドン塩酸塩として1回5～15mgを1日3回経口投与する。その後の投与量は患者の症状や状態により適宜増減する。

効能・効果

他の強オピオイド鎮痛剤で治療困難な下記疾患における鎮痛 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌

相互作用：併用禁忌

ナルメフェン塩酸塩水和物（セリンクロ）


ナルメフェン塩酸塩水和物により本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなるおそれがある。また、退薬症候を起こすおそれがある。


ナルメフェン塩酸塩水和物はμ受容体のアンタゴニストであり、μ受容体のアゴニストである本剤に対して、競合的に阻害する。

相互作用：併用注意

QT延長を起こすことが知られている薬剤


スニチニブ、ダサチニブ、マプロチリン等


抗不整脈剤


ジソピラミド、プロカインアミド、アミオダロン、ソタロール等


抗精神病剤


不整脈を誘発するおそれがある。


相加的にQT延長作用を増強させる。


低カリウム血症を起こす薬剤


利尿剤


副腎皮質ステロイド剤等


低カリウム血症による不整脈を誘発するおそれがある。


カリウム値の低下により心臓の不応期が延長され、さらに本剤の投与により新たな不整脈を誘発することによる。


三環系抗うつ剤


イミプラミン、アミトリプチリン等


不整脈を誘発するおそれがある。


相加的にQT延長作用を増強させる。


三環系抗うつ剤


イミプラミン、アミトリプチリン等


呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


相加的に中枢神経抑制作用を増強させる。


中枢神経抑制剤


ベンゾジアゼピン誘導体、フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等


アルコール


吸入麻酔剤


MAO阻害剤


オピオイド鎮痛剤


呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


相加的に中枢神経抑制作用を増強させる。


選択的セロトニン再取り込み阻害剤


セルトラリン塩酸塩、フルボキサミンマレイン酸塩等


本剤の血中濃度が増加したとの報告がある 。


機序不明


尿アルカリ化を起こす薬剤


炭酸水素ナトリウム等


本剤の血中濃度が増加したとの報告がある 。


尿のアルカリ化により本剤の尿中排泄率が低下するため。


抗真菌剤


ケトコナゾール 、ボリコナゾール等


マクロライド系抗菌剤


エリスロマイシン等


本剤の血中濃度が増加するおそれがある。


これらの薬剤が本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）を阻害することによる。


肝代謝酵素誘導作用を有する薬剤


リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン


本剤の血中濃度が低下したとの報告がある 。


これらの薬剤が本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）を誘導することによる。


セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品


本剤の血中濃度が低下するおそれがある。


セイヨウオトギリソウが本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）を誘導することによる。


アバカビル硫酸塩、エファビレンツ、ネビラピン、リルピビリン塩酸塩、ロピナビル・リトナビル配合剤


本剤の血中濃度が低下したとの報告がある 。


機序不明


ジドブジン（アジドチミジン）


ジドブジンの血中濃度が増加したとの報告がある 。


機序不明


抗コリン作用を有する薬剤


麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。


相加的に抗コリン作用を増強させる。


ブプレノルフィン、ペンタゾシン


本剤の鎮痛作用を減弱させることがある。また、退薬症候を起こすおそれがある。


これらの薬剤は本剤の作用するμ受容体の部分アゴニストである。


国内では外用剤のみ


国内では外用剤のみ

副作用：重大な副作用

1: ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

－顔面蒼白、血圧低下、呼吸困難、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。2: 依存性（頻度不明）

－連用により薬物依存を生じることがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、痙攣、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫、動悸等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。,3: 呼吸停止、呼吸抑制（いずれも頻度不明）

－息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。,,,,,,4: 心停止、心室細動、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）、心不全、期外収縮（いずれも頻度不明）、QT延長（15.4%）

－,,,,,,5: 錯乱（頻度不明）、せん妄（7.7%）

6: 肺水腫、無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫（いずれも頻度不明）

7: 腸閉塞（3.8%）、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸（いずれも頻度不明）

8: 肝機能障害（頻度不明）

－AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。

副作用：その他副作用

循環器 －不整脈、二段脈、徐脈、頻脈、T波逆転、血圧変動、失神、心筋症、動悸
精神神経系 －眠気・傾眠－振戦－不眠、めまい、ふらふら感、幻覚、健忘、失見当識、激越、不安、鎮静、気分不快、多幸感、感覚異常、痙攣発作、頭痛、発汗、ミオクローヌス
消化器 －悪心、嘔吐、便秘－下痢－腹痛、口渇、味覚異常、食欲不振、舌炎、胆管痙攣
過敏症 －発疹－そう痒症
血液 －血小板減少症
泌尿器 －排尿障害、尿閉
感覚器 －視覚障害（霧視、複視等）
その他 －血管拡張（顔面潮紅、熱感）、潮紅、浮腫、呼吸困難、無力症、脱力、倦怠感、低カリウム血症、低マグネシウム血症、静脈炎、体重増加、無月経、性欲減退、性能力減退