薬剤名

エンタカポン錠100mg「アメル」

yj-code

1169014F1056

添付文書No

1169014F1056_2_02

改定年月

2023-12

版

第1版

一般名

エンタカポン

薬効分類名

末梢COMT阻害剤

用法・用量

本剤は単独では使用せず、必ずレボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラジド塩酸塩と併用する。通常、成人にはエンタカポンとして1回100mgを経口投与する。なお、症状によりエンタカポンとして1回200mgを投与することができる。ただし、1日8回を超えないこと。

効能・効果

レボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラジド塩酸塩との併用によるパーキンソン病における症状の日内変動（wearing-off現象）の改善

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

COMTにより代謝される薬剤


アドレナリンノルアドレナリンイソプレナリンドパミン等


心拍数増加、不整脈、血圧変動があらわれるおそれがある。吸入を含めて投与経路にかかわらず注意すること。


カテコール基を有するこれらの薬剤はCOMTにより代謝されるが、本剤はこれらの薬剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある。


選択的MAO-B阻害剤


セレギリン等


血圧上昇等を起こすおそれがある。本剤とセレギリンとの相互作用は認められていないが、本剤とセレギリンを併用する場合は、セレギリンの1日量は10mgを超えないこと。


選択的MAO-B阻害剤は用量の増加とともにMAO-Bの選択的阻害効果が低下し、非選択的MAO阻害による危険性があるため、本剤との併用により、生理的なカテコールアミンの代謝が阻害される可能性がある。


ワルファリン


本剤はR-ワルファリン（光学異性体）のAUCを18%増加させ、プロトロンビン比（INR値）を13%増加させたとの報告がある。併用する場合にはINR等の血液凝固能の変動に十分注意すること。


機序は不明である。


鉄剤


鉄剤の効果が減弱する。鉄剤と併用する場合は、少なくとも2～3時間以上あけて服用すること。


本剤は消化管内で鉄とキレートを形成することがある。


イストラデフィリン


ジスキネジーの発現頻度の上昇が認められた。


機序は不明である。

副作用：重大な副作用

1: 悪性症候群（1%未満）

－本剤の急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害（昏睡）、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態、激越、頻脈、不安定血圧等があらわれ、CK上昇を伴う横紋筋融解症又は急性腎障害に至るおそれがある。このような場合には本剤を再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。,2: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。,3: 突発的睡眠（1%未満）、傾眠（5%以上）

－前兆のない突発的睡眠、傾眠があらわれることがあるので、このような場合にはレボドパ製剤の減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。4: 幻覚（5%以上）、幻視（1～5%未満）、幻聴（1～5%未満）、錯乱（頻度不明）

－このような症状があらわれた場合にはレボドパ製剤の減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。5: 肝機能障害（頻度不明）

－胆汁うっ滞性肝炎等の肝機能障害があらわれることがある。

副作用：その他副作用

皮膚障害 －―－―－多汗症－紅斑性又は斑状丘疹状の皮疹、蕁麻疹、紫斑、皮膚・毛髪・髭・爪の変色
精神障害 －不眠症－悪夢、妄想－不安、病的性欲亢進－激越
神経系障害 －ジスキネジー（37.5%）、ジストニー－頭痛、浮動性めまい、体位性めまい、パーキンソニズム悪化（アップダウン現象等）－味覚異常、運動過多、振戦－失神、回転性めまい、運動低下
胃腸障害 －便秘（20.2%）、悪心－上腹部痛、下痢注1）、胃不快感、食欲不振、嘔吐、レッチング、消化不良、胃炎－腹痛－鼓腸、大腸炎
肝胆道系障害 －―－AST増加、ALT増加－γ-GTP増加－―
腎及び尿路障害 －着色尿注2）（14.4%）－尿潜血陽性、頻尿、BUN上昇－―－―
血液及びリンパ系障害 －貧血－ヘモグロビン減少、白血球数減少、赤血球数減少、白血球数増加－ヘマトクリット減少、鉄欠乏性貧血－―
全身障害 －―－けん怠感、末梢性浮腫、口渇－―－疲労、無力症
筋骨格系障害 －―－関節痛、筋痛－背部痛、筋痙攣－―
その他 －―－CK増加、LDH増加、ALP増加、血圧低下、起立性低血圧、高血圧、体重減少、転倒－呼吸困難－細菌感染、血清鉄減少