薬剤名

プロチアデン錠25

yj-code

1179027F1025

添付文書No

1179027F1025_2_13

改定年月

2023-03

版

第1版

一般名

ドスレピン塩酸塩

薬効分類名

うつ病・うつ状態治療剤

用法・用量

通常、成人にはドスレピン塩酸塩として、1日75～150mgを2～3回分割経口投与する。なお、年齢及び症状により適宜増減する。

効能・効果

うつ病及びうつ状態

相互作用：併用禁忌

モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤


セレギリン塩酸塩


（エフピー）


ラサギリンメシル酸塩


（アジレクト）


サフィナミドメシル酸塩


（エクフィナ）


発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれることがある。MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には少なくとも2週間の間隔をおき、また本剤からMAO阻害剤に切り替えるときには2～3日間の間隔をおくことが望ましい。


以下のような機序が考えられている。①MAO阻害剤が肝ミクロソーム酵素を阻害する。②三環系抗うつ剤がMAO阻害剤によって蓄積したアミン類のアドレナリン受容体に対する感受性を増大させる。

相互作用：併用注意

アルコール（飲酒）


相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。


いずれも中枢神経抑制作用を有するため。


中枢神経抑制剤


バルビツール酸誘導体等


相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。


いずれも中枢神経抑制作用を有するため、また、三環系抗うつ剤はバルビツール酸誘導体の代謝に関する酵素を阻害し、作用を増強すると考えられている。


抗コリン作動薬


相互に抗コリン作用を増強することがある。


いずれも抗コリン作用を有するため。


アドレナリン作動薬


アドレナリン


ノルアドレナリン等


特にアドレナリン、ノルアドレナリンの心血管作用を増強することがある。


三環系抗うつ剤はアドレナリン作動性神経終末でのカテコールアミンの再取り込みを阻害し、受容体でのカテコールアミン濃度を上昇させると考えられている。


降圧剤


グアネチジン硫酸塩等


降圧剤の作用を減弱することがある。


三環系抗うつ剤がアドレナリン作動性ニューロンでの降圧剤（グアネチジン硫酸塩等）の取り込みを阻害するためと考えられる。


スルファメトキサゾール・トリメトプリム（ST合剤）


リファンピシン


本剤の作用が減弱することがある。


これら薬剤が肝代謝酵素チトクロームP-450を誘導し、三環系抗うつ剤の代謝が促進されると考えられている。


シメチジン


キニジン


本剤の作用が増強することがある。


これら薬剤がチトクロームP-450を阻害し、三環系抗うつ剤の代謝を遅延させるためと考えられている。


選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）


フルボキサミン


パロキセチン


本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強するおそれがある。


これら薬剤は肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害するため、本剤の代謝が抑制されると考えられる。

副作用：重大な副作用

1: Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）

－無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。2: 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

－低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等があらわれるとの報告があるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。3: 無顆粒球症（頻度不明）

－異常（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある）が認められた場合には投与を中止すること。4: 麻痺性イレウス（頻度不明）

－腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することが報告されているので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

副作用：その他副作用

循環器 －動悸、血圧低下、頻脈、心電図異常
精神神経系 －眠気、めまい・ふらつき・立ちくらみ、睡眠障害、頭痛・頭重、振戦、躁転、性欲減退、不穏、記憶障害、しびれ感、構音障害、せん妄、発汗、幻覚－いらいら感、知覚障害、運動失調、痙攣、興奮、アカシジア
抗コリン作用 －口渇－便秘、視調節障害、排尿困難－鼻閉
過敏症 －発疹
血液 －白血球減少
肝臓 －ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、Al-P上昇
消化器 －食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、胃部不快感－腹痛、口内苦味感
長期投与 －口周部等の不随意運動
その他 －倦怠感

薬剤名

プロチアデン錠25

yj-code

1179027F1025

添付文書No

1179027F1025_2_13

改定年月

2023-03

版

第1版

一般名

ドスレピン塩酸塩

薬効分類名

うつ病・うつ状態治療剤

用法・用量

通常、成人にはドスレピン塩酸塩として、1日75～150mgを2～3回分割経口投与する。なお、年齢及び症状により適宜増減する。

効能・効果

うつ病及びうつ状態

相互作用：併用禁忌

モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤


セレギリン塩酸塩


（エフピー）


ラサギリンメシル酸塩


（アジレクト）


サフィナミドメシル酸塩


（エクフィナ）


発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれることがある。MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には少なくとも2週間の間隔をおき、また本剤からMAO阻害剤に切り替えるときには2～3日間の間隔をおくことが望ましい。


以下のような機序が考えられている。①MAO阻害剤が肝ミクロソーム酵素を阻害する。②三環系抗うつ剤がMAO阻害剤によって蓄積したアミン類のアドレナリン受容体に対する感受性を増大させる。

相互作用：併用注意

アルコール（飲酒）


相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。


いずれも中枢神経抑制作用を有するため。


中枢神経抑制剤


バルビツール酸誘導体等


相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。


いずれも中枢神経抑制作用を有するため、また、三環系抗うつ剤はバルビツール酸誘導体の代謝に関する酵素を阻害し、作用を増強すると考えられている。


抗コリン作動薬


相互に抗コリン作用を増強することがある。


いずれも抗コリン作用を有するため。


アドレナリン作動薬


アドレナリン


ノルアドレナリン等


特にアドレナリン、ノルアドレナリンの心血管作用を増強することがある。


三環系抗うつ剤はアドレナリン作動性神経終末でのカテコールアミンの再取り込みを阻害し、受容体でのカテコールアミン濃度を上昇させると考えられている。


降圧剤


グアネチジン硫酸塩等


降圧剤の作用を減弱することがある。


三環系抗うつ剤がアドレナリン作動性ニューロンでの降圧剤（グアネチジン硫酸塩等）の取り込みを阻害するためと考えられる。


スルファメトキサゾール・トリメトプリム（ST合剤）


リファンピシン


本剤の作用が減弱することがある。


これら薬剤が肝代謝酵素チトクロームP-450を誘導し、三環系抗うつ剤の代謝が促進されると考えられている。


シメチジン


キニジン


本剤の作用が増強することがある。


これら薬剤がチトクロームP-450を阻害し、三環系抗うつ剤の代謝を遅延させるためと考えられている。


選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）


フルボキサミン


パロキセチン


本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強するおそれがある。


これら薬剤は肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害するため、本剤の代謝が抑制されると考えられる。

副作用：重大な副作用

1: Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）

－無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。2: 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

－低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等があらわれるとの報告があるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。3: 無顆粒球症（頻度不明）

－異常（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある）が認められた場合には投与を中止すること。4: 麻痺性イレウス（頻度不明）

－腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することが報告されているので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

副作用：その他副作用

循環器 －動悸、血圧低下、頻脈、心電図異常
精神神経系 －眠気、めまい・ふらつき・立ちくらみ、睡眠障害、頭痛・頭重、振戦、躁転、性欲減退、不穏、記憶障害、しびれ感、構音障害、せん妄、発汗、幻覚－いらいら感、知覚障害、運動失調、痙攣、興奮、アカシジア
抗コリン作用 －口渇－便秘、視調節障害、排尿困難－鼻閉
過敏症 －発疹
血液 －白血球減少
肝臓 －ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、Al-P上昇
消化器 －食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、胃部不快感－腹痛、口内苦味感
長期投与 －口周部等の不随意運動
その他 －倦怠感