薬剤名

ロスバスタチンOD錠2.5mg「ニプロ」

yj-code

2189017F3190

添付文書No

2189017F1243_1_15

改定年月

2023-10

版

第1版

一般名

ロスバスタチンカルシウム製剤

薬効分類名

HMG-CoA還元酵素阻害剤

用法・用量

通常、成人にはロスバスタチンとして1日1回2.5mgより投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよい。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後あるいは増量後、4週以降にLDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mgを投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない、家族性高コレステロール血症患者などの重症患者に限り、さらに増量できるが、1日最大20mgまでとする。

効能・効果

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症

相互作用：併用禁忌

シクロスポリン


（サンディミュン、ネオーラル等）


,


シクロスポリンを投与されている心臓移植患者に併用したとき、シクロスポリンの血中濃度に影響はなかったが、本剤のAUC0-24hが健康成人に単独で反復投与したときに比べて約7倍上昇したとの報告がある。


シクロスポリンがOATP1B1及びBCRP等の機能を阻害する可能性がある。

相互作用：併用注意

フィブラート系薬剤


ベザフィブラート等


フェノフィブラートとの併用においては、いずれの薬剤の血中濃度にも影響はみられていない。しかし一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


両剤共に横紋筋融解症の報告がある。


危険因子：腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者


ニコチン酸


一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


危険因子：腎機能障害のある患者


アゾール系抗真菌薬


イトラコナゾール等


一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


危険因子：腎機能障害のある患者


マクロライド系抗生物質


エリスロマイシン等


一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


危険因子：腎機能障害のある患者


チカグレロル


本剤の血漿中濃度上昇により横紋筋融解症やミオパチーのリスクが増加するおそれがある。


チカグレロルがBCRPを阻害することにより本剤の排出が阻害され、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある,。


クマリン系抗凝固剤


ワルファリン


抗凝血作用が増強することがある。本剤を併用する場合は、本剤の投与開始時及び用量変更時にも頻回にプロトロンビン時間国際標準比（INR）値等を確認し、必要に応じてワルファリンの用量を調節する等、注意深く投与すること。


機序は不明


制酸剤


水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウム


本剤の血中濃度が約50%に低下することが報告されている。本剤投与後2時間経過後に制酸剤を投与した場合には、本剤の血中濃度は非併用時の約80%であった。


機序は不明


ロピナビル・リトナビル


アタザナビル/リトナビル


ダルナビル/リトナビル


グレカプレビル・ピブレンタスビル


本剤とロピナビル・リトナビルを併用したとき本剤のAUCが約2倍、Cmaxが約5倍、アタザナビル及びリトナビル両剤と本剤を併用したとき本剤のAUCが約3倍、Cmaxが7倍、ダルナビル及びリトナビル両剤と本剤を併用したとき本剤のAUCが約1.5倍、Cmaxが約2.4倍上昇したとの報告がある。また本剤とグレカプレビル・ピブレンタスビル を併用したとき、本剤のAUCが約2.2倍、Cmaxが約5.6倍上昇したとの報告がある。


左記薬剤がOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ダクラタスビル


アスナプレビル


ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル


本剤とダクラタスビル、アスナプレビル、またはダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビルを併用したとき、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。


ダクラタスビル、ベクラブビルがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。また、アスナプレビルがOATP1B1、1B3の機能を阻害する可能性がある。


グラゾプレビル/エルバスビル


本剤とグラゾプレビル及びエルバスビルを併用したとき、本剤のAUCが約2.3倍、Cmaxが約5.5倍上昇したとの報告がある。


左記薬剤がBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ソホスブビル・ベルパタスビル


本剤とベルパタスビルを併用したとき、本剤のAUCが約2.7倍、Cmaxが約2.6倍上昇したとの報告がある。


ベルパタスビルがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ダロルタミド


本剤とダロルタミドを併用したとき、本剤のAUCが5.2倍、Cmaxが5.0倍上昇したとの報告がある。


ダロルタミドがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


レゴラフェニブ


本剤とレゴラフェニブを併用したとき、本剤のAUCが3.8倍、Cmaxが4.6倍上昇したとの報告がある。


レゴラフェニブがBCRPの機能を阻害する可能性がある。


カプマチニブ塩酸塩水和物


本剤とカプマチニブ塩酸塩水和物を併用したとき、本剤のAUCが約2.1倍、Cmaxが約3.0倍上昇したとの報告がある。


カプマチニブ塩酸塩がBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。


バダデュスタット


本剤とバダデュスタットを併用したとき、本剤のAUCが約2.5倍、Cmaxが約2.7倍上昇したとの報告がある。


バダデュスタットがBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。


フェブキソスタット


本剤とフェブキソスタットを併用したとき、本剤のAUCが約1.9倍、Cmaxが約2.1倍上昇したとの報告がある。


フェブキソスタットがBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。


エルトロンボパグ


本剤とエルトロンボパグを併用したとき、本剤のAUCが約1.6倍上昇したとの報告がある。


エルトロンボパグがOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ホスタマチニブナトリウム水和物


本剤とホスタマチニブナトリウム水和物を併用したとき、本剤のAUCが1.96倍、Cmaxが1.88倍上昇したとの報告がある。


ホスタマチニブナトリウム水和物がBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ロキサデュスタット


本剤とロキサデュスタットを併用したとき、本剤のAUCが2.93倍、Cmaxが4.47倍上昇したとの報告がある。


ロキサデュスタットがOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


タファミジス


本剤とタファミジスを併用したとき、本剤のAUCが1.97倍、Cmaxが1.86倍上昇したとの報告がある。


タファミジスがBCRPの機能を阻害する可能性がある。


承認用量外の用量における試験結果に基づく。


承認用量外の用量における試験結果に基づく。

副作用：重大な副作用

1: 横紋筋融解症（0.1%未満）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止すること。2: ミオパチー（頻度不明）

－広範な筋肉痛、高度な脱力感や著明なCKの上昇があらわれた場合には投与を中止すること。3: 免疫介在性壊死性ミオパチー（頻度不明）

－近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMG-CoA還元酵素（HMGCR）抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。4: 重症筋無力症（頻度不明）

－重症筋無力症（眼筋型、全身型）が発症又は悪化することがある。5: 肝炎（0.1%未満）、肝機能障害（1%未満）、黄疸（頻度不明）

－肝炎、AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。6: 血小板減少（0.1%未満）

7: 過敏症状（0.1%未満）

－血管浮腫を含む過敏症状があらわれることがある。8: 間質性肺炎（0.1%未満）

－長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。9: 末梢神経障害（0.1%未満）

－四肢の感覚鈍麻、しびれ感等の感覚障害、疼痛、あるいは筋力低下等の末梢神経障害があらわれることがある。10: 多形紅斑（頻度不明）

副作用：その他副作用

皮膚 －そう痒症、発疹、蕁麻疹－苔癬様皮疹
消化器 －腹痛、便秘、嘔気、下痢－膵炎、口内炎
筋・骨格系 －CK上昇－無力症、筋肉痛、関節痛－筋痙攣
精神神経系 －頭痛、浮動性めまい－健忘、睡眠障害（不眠、悪夢等）、抑うつ
内分泌 －女性化乳房
代謝異常 －HbA1c上昇、血糖値上昇
肝臓 －肝機能異常（AST上昇、ALT上昇）
腎臓 －蛋白尿、腎機能異常（BUN上昇、血清クレアチニン上昇）

薬剤名

ロスバスタチンOD錠2.5mg「ニプロ」

yj-code

2189017F3190

添付文書No

2189017F1243_1_15

改定年月

2023-10

版

第1版

一般名

ロスバスタチンカルシウム製剤

薬効分類名

HMG-CoA還元酵素阻害剤

用法・用量

通常、成人にはロスバスタチンとして1日1回2.5mgより投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよい。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後あるいは増量後、4週以降にLDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mgを投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない、家族性高コレステロール血症患者などの重症患者に限り、さらに増量できるが、1日最大20mgまでとする。

効能・効果

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症

相互作用：併用禁忌

シクロスポリン


（サンディミュン、ネオーラル等）


,


シクロスポリンを投与されている心臓移植患者に併用したとき、シクロスポリンの血中濃度に影響はなかったが、本剤のAUC0-24hが健康成人に単独で反復投与したときに比べて約7倍上昇したとの報告がある。


シクロスポリンがOATP1B1及びBCRP等の機能を阻害する可能性がある。

相互作用：併用注意

フィブラート系薬剤


ベザフィブラート等


フェノフィブラートとの併用においては、いずれの薬剤の血中濃度にも影響はみられていない。しかし一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


両剤共に横紋筋融解症の報告がある。


危険因子：腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者


ニコチン酸


一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


危険因子：腎機能障害のある患者


アゾール系抗真菌薬


イトラコナゾール等


一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


危険因子：腎機能障害のある患者


マクロライド系抗生物質


エリスロマイシン等


一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。


危険因子：腎機能障害のある患者


チカグレロル


本剤の血漿中濃度上昇により横紋筋融解症やミオパチーのリスクが増加するおそれがある。


チカグレロルがBCRPを阻害することにより本剤の排出が阻害され、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある,。


クマリン系抗凝固剤


ワルファリン


抗凝血作用が増強することがある。本剤を併用する場合は、本剤の投与開始時及び用量変更時にも頻回にプロトロンビン時間国際標準比（INR）値等を確認し、必要に応じてワルファリンの用量を調節する等、注意深く投与すること。


機序は不明


制酸剤


水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウム


本剤の血中濃度が約50%に低下することが報告されている。本剤投与後2時間経過後に制酸剤を投与した場合には、本剤の血中濃度は非併用時の約80%であった。


機序は不明


ロピナビル・リトナビル


アタザナビル/リトナビル


ダルナビル/リトナビル


グレカプレビル・ピブレンタスビル


本剤とロピナビル・リトナビルを併用したとき本剤のAUCが約2倍、Cmaxが約5倍、アタザナビル及びリトナビル両剤と本剤を併用したとき本剤のAUCが約3倍、Cmaxが7倍、ダルナビル及びリトナビル両剤と本剤を併用したとき本剤のAUCが約1.5倍、Cmaxが約2.4倍上昇したとの報告がある。また本剤とグレカプレビル・ピブレンタスビル を併用したとき、本剤のAUCが約2.2倍、Cmaxが約5.6倍上昇したとの報告がある。


左記薬剤がOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ダクラタスビル


アスナプレビル


ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル


本剤とダクラタスビル、アスナプレビル、またはダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビルを併用したとき、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。


ダクラタスビル、ベクラブビルがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。また、アスナプレビルがOATP1B1、1B3の機能を阻害する可能性がある。


グラゾプレビル/エルバスビル


本剤とグラゾプレビル及びエルバスビルを併用したとき、本剤のAUCが約2.3倍、Cmaxが約5.5倍上昇したとの報告がある。


左記薬剤がBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ソホスブビル・ベルパタスビル


本剤とベルパタスビルを併用したとき、本剤のAUCが約2.7倍、Cmaxが約2.6倍上昇したとの報告がある。


ベルパタスビルがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ダロルタミド


本剤とダロルタミドを併用したとき、本剤のAUCが5.2倍、Cmaxが5.0倍上昇したとの報告がある。


ダロルタミドがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


レゴラフェニブ


本剤とレゴラフェニブを併用したとき、本剤のAUCが3.8倍、Cmaxが4.6倍上昇したとの報告がある。


レゴラフェニブがBCRPの機能を阻害する可能性がある。


カプマチニブ塩酸塩水和物


本剤とカプマチニブ塩酸塩水和物を併用したとき、本剤のAUCが約2.1倍、Cmaxが約3.0倍上昇したとの報告がある。


カプマチニブ塩酸塩がBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。


バダデュスタット


本剤とバダデュスタットを併用したとき、本剤のAUCが約2.5倍、Cmaxが約2.7倍上昇したとの報告がある。


バダデュスタットがBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。


フェブキソスタット


本剤とフェブキソスタットを併用したとき、本剤のAUCが約1.9倍、Cmaxが約2.1倍上昇したとの報告がある。


フェブキソスタットがBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。


エルトロンボパグ


本剤とエルトロンボパグを併用したとき、本剤のAUCが約1.6倍上昇したとの報告がある。


エルトロンボパグがOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ホスタマチニブナトリウム水和物


本剤とホスタマチニブナトリウム水和物を併用したとき、本剤のAUCが1.96倍、Cmaxが1.88倍上昇したとの報告がある。


ホスタマチニブナトリウム水和物がBCRPの機能を阻害する可能性がある。


ロキサデュスタット


本剤とロキサデュスタットを併用したとき、本剤のAUCが2.93倍、Cmaxが4.47倍上昇したとの報告がある。


ロキサデュスタットがOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。


タファミジス


本剤とタファミジスを併用したとき、本剤のAUCが1.97倍、Cmaxが1.86倍上昇したとの報告がある。


タファミジスがBCRPの機能を阻害する可能性がある。


承認用量外の用量における試験結果に基づく。


承認用量外の用量における試験結果に基づく。

副作用：重大な副作用

1: 横紋筋融解症（0.1%未満）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止すること。2: ミオパチー（頻度不明）

－広範な筋肉痛、高度な脱力感や著明なCKの上昇があらわれた場合には投与を中止すること。3: 免疫介在性壊死性ミオパチー（頻度不明）

－近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMG-CoA還元酵素（HMGCR）抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。4: 重症筋無力症（頻度不明）

－重症筋無力症（眼筋型、全身型）が発症又は悪化することがある。5: 肝炎（0.1%未満）、肝機能障害（1%未満）、黄疸（頻度不明）

－肝炎、AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。6: 血小板減少（0.1%未満）

7: 過敏症状（0.1%未満）

－血管浮腫を含む過敏症状があらわれることがある。8: 間質性肺炎（0.1%未満）

－長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。9: 末梢神経障害（0.1%未満）

－四肢の感覚鈍麻、しびれ感等の感覚障害、疼痛、あるいは筋力低下等の末梢神経障害があらわれることがある。10: 多形紅斑（頻度不明）

副作用：その他副作用

皮膚 －そう痒症、発疹、蕁麻疹－苔癬様皮疹
消化器 －腹痛、便秘、嘔気、下痢－膵炎、口内炎
筋・骨格系 －CK上昇－無力症、筋肉痛、関節痛－筋痙攣
精神神経系 －頭痛、浮動性めまい－健忘、睡眠障害（不眠、悪夢等）、抑うつ
内分泌 －女性化乳房
代謝異常 －HbA1c上昇、血糖値上昇
肝臓 －肝機能異常（AST上昇、ALT上昇）
腎臓 －蛋白尿、腎機能異常（BUN上昇、血清クレアチニン上昇）