薬剤名

アデムパス錠1.0mg

yj-code

2190034F2023

添付文書No

2190034F1027_1_09

改定年月

2024-01

版

第3版

一般名

リオシグアト

薬効分類名

可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤

用法・用量

用量調節期 通常、成人にはリオシグアトとして1回1.0mg1日3回経口投与から開始する。2週間継続して収縮期血圧が95mmHg以上で低血圧症状を示さない場合には、2週間間隔で1回用量を0.5mgずつ増量するが、最高用量は1回2.5mg1日3回までとする。収縮期血圧が95mmHg未満でも低血圧症状を示さない場合は、現行の用量を維持するが、低血圧症状を示す場合には、1回用量を0.5mgずつ減量する。 用量維持期 用量調節期に決定した用量を維持する。用量維持期においても、最高用量は1回2.5mg1日3回までとし、低血圧症状を示すなど、忍容性がない場合には、1回用量を0.5mgずつ減量する。

効能・効果

外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症 肺動脈性肺高血圧症

相互作用：併用禁忌

硝酸剤及びNO供与剤


ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等


,


本剤単回投与後にニトログリセリンを舌下投与したときに、プラセボ投与に比べて有意な収縮期血圧の低下が認められている。


細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強する。


PDE5阻害剤


シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ、レバチオ）


タダラフィル（シアリス、アドシルカ、ザルティア）


バルデナフィル塩酸塩水和物


,


症候性低血圧を起こすことがある。


細胞内cGMP濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。


アゾール系抗真菌剤


イトラコナゾール（イトリゾール）ボリコナゾール（ブイフェンド）


,


ケトコナゾール（経口剤：国内未発売）との併用により本剤のAUCが150%増加し、Cmaxは46%上昇した。また、消失半減期が延長し、クリアランスも低下した。


複数のCYP分子種（CYP1A1、CYP3A等）及びP-gp/BCRP阻害により本剤のクリアランスが低下する。


可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激薬


ベルイシグアト（ベリキューボ）


症候性低血圧を起こすおそれがある。


細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

相互作用：併用注意

CYP1A1阻害剤


エルロチニブ、ゲフィチニブ


本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、強いCYP1A1阻害薬との併用には注意すること。


CYP1A1阻害により本剤のクリアランスが低下する。


リトナビル含有製剤


アタザナビル


リルピビリン含有製剤


コビシスタット含有製剤


アバカビル含有製剤


ダルナビル含有製剤


ホスアンプレナビル


本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これらの薬剤を投与中の患者に本剤の投与を開始する場合は、1回0.5mg1日3回からの開始も考慮すること。


これら薬剤のCYP1A1及び/又はCYP3A阻害により本剤のクリアランスが低下する。


CYP1A1で代謝される薬剤


イストラデフィリン、グラニセトロン、エルロチニブ


これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。


本剤及びM-1のCYP1A1阻害によりこれら薬剤のクリアランスが低下する。


シクロスポリン


本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、強いP-gp/BCRP阻害薬との併用には注意すること。


P-gp/BCRP阻害により本剤のクリアランスが低下する。


制酸剤


水酸化アルミニウム/水酸化マグネシウム合剤等


水酸化アルミニウム/水酸化マグネシウム合剤との併用により本剤のAUCが34%減少し、Cmaxは56%低下した。制酸剤は本剤投与後1時間以上経過してから服用させること。


消化管内pHの上昇により本剤のバイオアベイラビリティが低下する。


CYP3A阻害剤


クラリスロマイシン、エリスロマイシン等


,


本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、強いCYP3A阻害薬との併用には注意すること。


CYP3A阻害により本剤のクリアランスが低下する。


ボセンタン


ボセンタンを併用した肺動脈性肺高血圧症患者において、本剤のAUCが27%減少した。


CYP3Aの誘導により本剤のクリアランスが上昇する。


CYP3A誘導薬


フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ（St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品等


強いCYP3A誘導薬との併用により本剤の血中濃度が低下する可能性がある。


CYP3A誘導により本剤のクリアランスが上昇する。

副作用：重大な副作用

1: 喀血（0.2%）、肺出血（頻度不明）

副作用：その他副作用

精神神経系 －頭痛、浮動性めまい
感覚器 －鼻閉－鼻出血
消化器 －消化不良－悪心、胃・腹部痛、下痢、嘔吐、胃食道逆流、便秘、嚥下障害、胃炎、腹部膨満－胃腸炎
循環器 －低血圧、動悸、潮紅、失神
呼吸器 －呼吸困難
血液 －貧血
その他 －末梢性浮腫、疲労、顔面浮腫