薬剤名

エンレスト粒状錠小児用12.5mg

yj-code

2190041F4026

添付文書No

2190041F1027_1_08

改定年月

2024-03

版

第7版

一般名

サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物

薬効分類名

アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（ARNI）

用法・用量

〈慢性心不全〉 通常、成人にはサクビトリルバルサルタンとして1回50mgを開始用量として1日2回経口投与する。忍容性が認められる場合は、2～4週間の間隔で段階的に1回200mgまで増量する。1回投与量は50mg、100mg又は200mgとし、いずれの投与量においても1日2回経口投与する。なお、忍容性に応じて適宜減量する。通常、1歳以上の小児には、サクビトリルバルサルタンとして下表のとおり体重に応じた開始用量を1日2回経口投与する。忍容性が認められる場合は、2～4週間の間隔で段階的に目標用量まで増量する。なお、忍容性に応じて適宜減量する。 小児における用量表（1回投与量） 体重 開始用量 第1漸増用量 第2漸増用量 目標用量 40kg未満 0.8mg/kg 1.6mg/kg 2.3mg/kg 3.1mg/kg 40kg以上50kg未満 0.8mg/kg 50mg 100mg 150mg 50kg以上 50mg 100mg 150mg 200mg 〈高血圧症〉 通常、成人にはサクビトリルバルサルタンとして1回200mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最大投与量は1回400mgを1日1回とする。 （参考） 錠50mg 錠100mg 錠200mg 粒状錠小児用12.5mg 粒状錠小児用31.25mg 慢性心不全（成人） 〇 〇 〇 ― ― 慢性心不全（小児） 〇 〇 〇 〇 〇 高血圧症 ― 〇 〇 ― ― 〇：承認用法・用量あり、―：承認なし

効能・効果

〈錠50mg・100mg・200mg〉 成人 慢性心不全ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。 小児 慢性心不全 〈錠100mg・200mg〉 高血圧症 〈粒状錠小児用12.5mg・31.25mg〉 慢性心不全

相互作用：併用禁忌

アンジオテンシン変換酵素阻害薬


アラセプリル（セタプリル）


イミダプリル塩酸塩（タナトリル）


エナラプリルマレイン酸塩（レニベース）


カプトプリル（カプトリル）


キナプリル塩酸塩（コナン）


シラザプリル水和物（インヒベース）


テモカプリル塩酸塩（エースコール）


デラプリル塩酸塩（アデカット）


トランドラプリル（オドリック）


ベナゼプリル塩酸塩（チバセン）


ペリンドプリルエルブミン（コバシル）


リシノプリル水和物（ゼストリル、ロンゲス）


,


血管浮腫があらわれるおそれがある。これらの薬剤が投与されている場合は、少なくとも本剤投与開始36時間前に中止すること。また、本剤投与終了後にこれらの薬剤を投与する場合は、本剤の最終投与から36時間後までは投与しないこと。


併用により相加的にブラジキニンの分解を抑制し、血管浮腫のリスクを増加させる可能性がある。


アリスキレンフマル酸塩


（ラジレス）


（糖尿病患者に投与する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。）


非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加がバルサルタンで報告されている。


併用によりレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系阻害作用が増強される可能性がある。

相互作用：併用注意

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬


腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、これらの薬剤と併用すべきでない。


併用によりレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系阻害作用が増強される可能性がある。


アリスキレンフマル酸塩


腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。なお、eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。


併用によりレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系阻害作用が増強される可能性がある。


アトルバスタチン


併用によりアトルバスタチンの血中濃度が上昇するおそれがある。


本剤は、OATP1B1及びOATP1B3を介する薬剤の肝臓への取り込みを阻害する可能性がある。


PDE5阻害剤


シルデナフィル等


高血圧症患者において、本剤とシルデナフィルとの併用により、本剤単独投与よりも血圧低下が認められたとの報告がある。本剤の投与を受けている患者においてシルデナフィル又は他のPDE5阻害剤の投与を開始する際には注意すること。


PDE5阻害剤は本剤の投与により増加するcGMPの分解を阻害する。


カリウム保持性利尿薬


トリアムテレン


スピロノラクトン


エプレレノン等


カリウム補給製剤


塩化カリウム


血清カリウム値及び血清クレアチニン値が上昇するおそれがある。


本剤のアルドステロン分泌抑制によりカリウム貯留作用が増強する可能性がある。危険因子：腎機能障害


ドロスピレノン・エチニルエストラジオール


血清カリウム値が上昇することがある。


バルサルタンによる血清カリウム値の上昇とドロスピレノンの抗ミネラルコルチコイド作用によると考えられる。危険因子：腎障害患者、血清カリウム値の高い患者


トリメトプリム含有製剤


スルファメトキサゾール・トリメトプリム


血清カリウム値が上昇することがある。


血清カリウム値の上昇が増強されるおそれがある。


シクロスポリン


血清カリウム値が上昇することがある。


高カリウム血症の副作用が相互に増強されると考えられる。


利尿降圧剤


フロセミド


トリクロルメチアジド等


急激な血圧低下（失神及び意識消失等を伴う）を起こすおそれがある。また、利尿作用が増強されるおそれがある。高血圧症患者においては、低用量から本剤の投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。


利尿降圧剤投与中は血漿レニン活性が上昇しており、これらの薬剤との併用によりレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系阻害作用が増強される可能性がある。重度のナトリウムないし体液量の減少した患者では、まれに症候性の低血圧が生じることがある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）


インドメタシン等


本剤の降圧作用が減弱することがある。


NSAIDsの腎プロスタグランジン合成阻害作用により、本剤の降圧作用が減弱することがある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）


インドメタシン等


腎機能を悪化させるおそれがある。


NSAIDsの腎プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。危険因子：高齢者、体液量が減少している患者（利尿薬使用患者を含む）、腎機能障害患者


リチウム


リチウム中毒を起こすことがレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系阻害剤で報告されている。利尿薬を使用する場合には、リチウム毒性のリスクがさらに増加するおそれがある。


本剤のナトリウム排泄作用により、リチウムの蓄積が起こると考えられている。


シクロスポリンクラリスロマイシンエリスロマイシン


Sacubitrilat又はバルサルタンの曝露量が増加し、副作用が増強されるおそれがある。


OATP1B1又はOATP1B3を阻害することにより、sacubitrilat及びバルサルタンの血中濃度を上昇させる可能性がある。


ビキサロマー


バルサルタンの血中濃度が約30～40%に低下したとの報告がある。本剤の作用が減弱するおそれがある。


リン酸結合性ポリマーにより、同時に服用した場合、バルサルタンの吸収を遅延あるいは減少させる可能性がある。

副作用：重大な副作用

1: 血管浮腫（0.2%）

－舌、声門、喉頭の腫脹等を症状として、気道閉塞につながる血管浮腫があらわれることがある。このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと。血管浮腫が消失しても再投与しないこと。2: 腎機能障害（2.4%）、腎不全（0.6%）

－,,,,,3: 低血圧（8.8%）

－,,,4: 高カリウム血症（3.9%）

－高カリウム血症が発現した場合には、カリウム摂取量の減量など適切な処置を行うこと。,5: ショック（0.1%未満）、失神（0.2%）、意識消失（0.1%未満）

－冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。,,6: 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1%未満）、血小板減少（頻度不明）

7: 間質性肺炎（0.1%未満）

－発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。8: 低血糖（頻度不明）

－脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。9: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。10: 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）

11: 天疱瘡、類天疱瘡（いずれも頻度不明）

－水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談すること。12: 肝炎（頻度不明）

副作用：その他副作用

感染症および寄生虫症 －―－―－咽頭炎
血液およびリンパ系障害 －―－貧血、好酸球増多－―
代謝および栄養障害 －―－低カリウム血症、食欲減退、低ナトリウム血症－―
神経系障害 －浮動性めまい－体位性めまい、回転性めまい、頭痛、不眠、味覚異常、眠気、しびれ－―
耳および迷路障害 －―－―－耳鳴
心臓障害 －―－動悸、心房細動－頻脈
血管障害 －起立性低血圧－―－ほてり
呼吸器、胸郭および縦隔障害 －咳嗽－―－―
胃腸障害 －―－下痢、悪心、腹痛、便秘、嘔吐－―
皮膚および皮下組織障害 －―－蕁麻疹－紅斑、光線過敏症
筋骨格系および結合組織障害 －―－関節痛、腰背部痛－筋肉痛
一般・全身障害および投与部位の状態 －疲労－無力症、けん怠感、口渇、胸痛－浮腫、発熱
免疫系障害 －―－過敏症（発疹、そう痒症、アナフィラキシー反応を含む）－―
臨床検査 －―－AST上昇、ALT上昇、血中尿酸値上昇、BUN上昇、血清クレアチニン上昇、血清カリウム値上昇、血糖値上昇、CK上昇－ビリルビン値の上昇、LDH上昇、血清コレステロール上昇、血清総蛋白減少、ALP上昇