薬剤名

フルオロウラシル注1000mg「トーワ」

yj-code

4223401A3030

添付文書No

4223401A3030_1_07

改定年月

2024-06

版

第3版

一般名

フルオロウラシル注射液

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤

用法・用量

単独で使用する場合 1)フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～15mg/kgを最初の5日間連日1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。以後5～7.5mg/kgを隔日に1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。 2)フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～15mg/kgを隔日に1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。 3)フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5mg/kgを10～20日間連日1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。 4)フルオロウラシルとして、通常、成人には1日10～20mg/kgを週1回静脈内に注射又は点滴静注する。 また、必要に応じて動脈内に通常、成人には1日5mg/kgを適宜注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用する場合 フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～10mg/kgを他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用し、6.1の方法に準じ、又は間歇的に週1～2回用いる。 頭頸部癌、食道癌及び治癒切除不能な進行・再発の胃癌に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合 他の抗悪性腫瘍剤との併用療法において、通常、成人にはフルオロウラシルとして1日1000mg/m2（体表面積）までを、4～5日間連日で持続点滴する。投与を繰り返す場合には少なくとも3週間以上の間隔をあけて投与する。本剤単独投与の場合には併用投与時に準じる。なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。 結腸・直腸癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法 1)通常、成人にはレボホリナートとして1回100mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして600mg/m2（体表面積）を22時間かけて持続静注する。これを2日間連続して行い、2週間ごとに繰り返す。 2)通常、成人にはレボホリナートとして1回250mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして2600mg/m2（体表面積）を24時間持続静注する。1週間ごとに6回繰り返した後、2週間休薬する。これを1クールとする。 3)通常、成人にはレボホリナートとして1回200mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして2400～3000mg/m2（体表面積）を46時間持続静注する。これを2週間ごとに繰り返す。 なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。 小腸癌、治癒切除不能な膵癌及び治癒切除不能な進行・再発の胃癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法 通常、成人にはレボホリナートとして1回200mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして2400mg/m2（体表面積）を46時間持続静注する。これを2週間ごとに繰り返す。なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。

効能・効果

下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解 胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌ただし、下記の疾患については、他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用することが必要である。 食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法 頭頸部癌、食道癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌 レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法 結腸・直腸癌、小腸癌、治癒切除不能な膵癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌

相互作用：併用禁忌

テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤（ティーエスワン）,


早期に重篤な血液障害や下痢、口内炎等の消化管障害等が発現するおそれがあるので、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中及び投与中止後少なくとも7日以内は本剤を投与しないこと。


ギメラシルがフルオロウラシルの異化代謝を阻害し、血中フルオロウラシル濃度が著しく上昇する。

相互作用：併用注意

フェニトイン


構音障害、運動失調、意識障害等のフェニトイン中毒があらわれることがある。


機序は不明であるが、フェニトインの血中濃度を上昇させる。


ワルファリンカリウム


ワルファリンカリウムの作用を増強させることがあるので、凝固能の変動に注意すること。


機序は不明である。


トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合剤


重篤な骨髄抑制等の副作用が発現するおそれがある。


本剤との併用により、トリフルリジンのDNA取り込みが増加する可能性がある。チピラシル塩酸塩がチミジンホスホリラーゼを阻害することにより、本剤の代謝に影響を及ぼす可能性がある。


他の抗悪性腫瘍剤放射線照射


骨髄機能抑制、消化管障害等の副作用が増強することがある。


副作用が相互に増強される。

副作用：重大な副作用

1: 激しい下痢（頻度不明）

－脱水症状まで至ることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止し、補液等の適切な処置を行うこと。2: 重篤な腸炎（頻度不明）

－出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎等があらわれることがある。激しい腹痛・下痢等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。3: 骨髄機能抑制（頻度不明）

－汎血球減少、白血球減少、好中球減少、貧血、血小板減少等があらわれることがある。,,4: ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

－発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。5: 白質脳症等を含む精神神経障害（頻度不明）

－白質脳症（初期症状：歩行時のふらつき、四肢末端のしびれ感、舌のもつれ等）、また、錐体外路症状、言語障害、運動失調、眼振、意識障害、痙攣、顔面麻痺、見当識障害、四肢末端のしびれ感、せん妄、記憶力低下、自発性低下、尿失禁等の精神神経症状があらわれることがある。6: うっ血性心不全、心筋梗塞、安静狭心症、心室性頻拍（いずれも頻度不明）

7: 重篤な腎障害（頻度不明）

－急性腎障害、ネフローゼ症候群等があらわれることがある。なお、腎障害の知られている抗悪性腫瘍剤（シスプラチン、メトトレキサート等）との併用時には特に注意すること。8: 間質性肺炎（頻度不明）

－発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には投与を中止し、胸部X線等の検査を実施するとともに副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。9: 劇症肝炎、肝不全、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

－AST、ALT、Al-P、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれ、肝不全まで至ることがある。劇症肝炎があらわれることがある。10: 肝硬変（頻度不明）

11: 消化管潰瘍、重症な口内炎（いずれも頻度不明）

12: 急性膵炎（頻度不明）

－腹痛、血清アミラーゼ上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。13: 意識障害を伴う高アンモニア血症（頻度不明）

－高アンモニア血症が発症した患者において、乳酸アシドーシスを併発したとの報告がある。14: 肝動脈内投与における肝・胆道障害（頻度不明）

－胆嚢炎、胆管壊死、肝実質障害等があらわれることがあるので、造影等により薬剤の分布領域をよく確認すること。15: 手足症候群（頻度不明）

－手掌・足蹠の紅斑、疼痛性発赤腫脹、知覚過敏等があらわれることがある。16: 嗅覚障害（頻度不明）

－嗅覚障害（長期投与症例に多い）があらわれ、嗅覚脱失まで至ることがある。17: 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）

18: 溶血性貧血（頻度不明）

副作用：その他副作用

消化器a) －食欲不振、下痢、悪心・嘔吐－味覚異常、口渇、腹部膨満感、腹痛、下血－便秘－口角炎、舌炎、胸やけ
肝臓 －AST上昇、ALT上昇、ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常
腎臓 －蛋白尿－BUN上昇、クレアチニン値上昇、クレアチニン・クリアランス低下
精神神経系 －倦怠感－めまい、末梢神経障害（しびれ、知覚異常等）
皮膚b) －色素沈着、脱毛、浮腫、びらん、水疱、そう痒感、紅潮－爪の異常、光線過敏症
過敏症 －発疹
循環器 －心電図異常（ST上昇、T逆転、不整脈等）、胸痛、胸内苦悶
眼 －流涙、結膜炎
動脈内投与時 －カテーテル先端付近の動脈壁の変性、血栓形成
その他 －発熱、頭痛－糖尿、低カルシウム血症、耐糖能異常