薬剤名

レトロビルカプセル100mg

yj-code

6250001M1038

添付文書No

6250001M1038_2_10

改定年月

2024-08

版

第4版

一般名

ジドブジン

薬効分類名

抗ウイルス化学療法剤

用法・用量

通常、成人には他の抗HIV薬と併用して、ジドブジンとして1日量500～600mgを2～6回に分けて経口投与する。なお、症状により適宜減量する。

効能・効果

HIV感染症

相互作用：併用禁忌

イブプロフェン（ブルフェン）


血友病患者において出血傾向が増強することがある。


機序は不明である。

相互作用：併用注意

ペンタミジンイセチオン酸塩、ピリメタミン（国内未発売）、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、フルシトシン、ガンシクロビル、インターフェロン、ビンクリスチン硫酸塩、ビンブラスチン硫酸塩、ドキソルビシン塩酸塩


本剤の毒性作用が増強されることがある。


機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。


プロベネシド


本剤の全身クリアランスが約1/3に減少し、半減期が約1.5倍延長したとの報告があるので、投与間隔を適宜あけること。


本剤のグルクロン酸抱合が競合的に阻害される。また、本剤のグルクロン酸抱合体の腎排泄が抑制されることが考えられている。


フルコナゾール、ホスフルコナゾール


本剤の最高血中濃度が84%上昇するとの報告がある。


本剤のグルクロン酸抱合が競合的に阻害されることが考えられている。


リトナビル


本剤の最高血中濃度が27%減少し、AUCが25%減少するとの報告がある。


本剤のグルクロン酸抱合が促進されることが考えられている。


リファンピシン


本剤の全身クリアランスが約2.5倍増加し、AUCが約1/2減少するとの報告がある。


機序は不明である。


フェニトイン


血中フェニトイン濃度が約1/2に減少するとの報告がある。また、上昇するとも報告されているので、血中フェニトイン濃度を注意深く観察すること。


機序は不明である。


サニルブジン


細胞内におけるサニルブジン三リン酸化体が減少し、サニルブジンの効果が減弱するとの報告があるので、本剤とサニルブジンとの併用療法は避けることが望ましい。


本剤が細胞内におけるサニルブジンのリン酸化を抑制することが考えられている。


リバビリン


In vitroにおいてリバビリンとの併用により本剤の効果が減弱するとの報告があるので、本剤とリバビリンの併用療法は避けることが望ましい。


本剤の細胞内におけるリン酸化が競合的に阻害されることが考えられている。


アトバコン


本剤のAUCが33%上昇し、グルクロン酸抱合体の最高血中濃度が19%低下した。ジドブジン500又は600mg/日を3週間投与した場合では、本剤の血中濃度の上昇により、副作用の発現頻度が上昇する可能性は低いと考えられるが、アトバコンをより長期に投与する場合には、十分注意すること。


本剤のグルクロン酸抱合が阻害されることが考えられている。

副作用：重大な副作用

1: 重篤な血液障害

－再生不良性貧血、赤芽球癆、汎血球減少（いずれも頻度不明）、貧血（24.84%）、白血球減少（17.83%）、好中球減少（8.28%）、血小板減少（5.10%）,,2: うっ血性心不全（頻度不明）

3: 乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度の肝腫大（脂肪肝）（いずれも頻度不明）

－乳酸アシドーシス又は肝毒性が疑われる臨床症状や検査値異常が認められた場合には、本剤の投与を一時中止すること。特に、肝疾患の危険因子を有する患者においては注意すること。本剤を含むNRTIの単独投与又はこれらの併用療法により、重篤な乳酸アシドーシス（全身倦怠、食欲不振、急な体重減少、胃腸障害、呼吸困難、頻呼吸等）及び肝毒性（脂肪沈着による重度の肝腫大、脂肪肝を含む）が、女性に多く報告されている。4: てんかん様発作（頻度不明）

5: 膵炎（頻度不明）

副作用：その他副作用

血液 －リンパ節腫脹
消化器 －食欲不振（6.37%）、腹痛（6.37%）、嘔気（12.10%）－下痢、嘔吐、便秘、鼓腸－消化不良、嚥下困難、口唇浮腫、舌浮腫、噯気、歯肉出血、直腸出血、口内潰瘍、胃炎
全身症状 －頭痛（5.73%）－発熱、倦怠感－無力症、悪寒、感冒症状、背痛、胸痛、疲労感、体脂肪の再分布/蓄積（胸部、体幹部の脂肪増加、末梢部、顔面の脂肪減少、野牛肩、血清脂質増加、血糖増加）、全身痛、インフルエンザ様疾患
肝臓 －肝機能検査値異常（AST、ALT等の上昇）
腎臓 －頻尿、排尿障害、腎不全－無尿、多尿
筋骨格 －筋肉痛、ミオパシー、関節痛
精神神経系 －眩暈、傾眠－不眠症、手足のしびれ感、不安感、錯感覚、錯乱、筋痙攣、振戦、攣縮、痛覚過敏、うつ状態、情緒不安、神経過敏症、失神、健忘症、見当識障害、嗄声、ストレス反応、空間の広がり感
循環器 －血管拡張、心筋症
呼吸器 －呼吸困難、咳、鼻出血、咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎
過敏症 －発疹、そう痒感、じん麻疹－痤瘡
皮膚 －発汗、体臭変化、爪・皮膚・口腔粘膜の色素沈着
その他 －羞明－味覚倒錯、弱視、難聴、霧視、女性化乳房、高乳酸塩血症