薬剤名

コンビビル配合錠

yj-code

6250100F1032

添付文書No

6250100F1032_2_15

改定年月

2024-08

版

第7版

一般名

ジドブジン

薬効分類名

抗ウイルス化学療法剤

用法・用量

通常、成人には1回1錠（ジドブジンとして300mg及びラミブジンとして150mg）を1日2回経口投与する。

効能・効果

HIV感染症

相互作用：併用禁忌

イブプロフェン（ブルフェン）


ジドブジンと併用投与した場合、血友病患者において出血傾向が増強することがある。


機序は不明である。

相互作用：併用注意

ペンタミジンイセチオン酸塩、ピリメタミン（国内未発売）、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、フルシトシン、ガンシクロビル、インターフェロン、ビンクリスチン硫酸塩、ビンブラスチン硫酸塩、ドキソルビシン塩酸塩


ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。


機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。


プロベネシド


ジドブジンの全身クリアランスが約1/3に減少し半減期が約1.5倍延長したとの報告があるので、投与間隔を適宜あけること。


ジドブジンのグルクロン酸抱合が競合的に阻害される。また、本剤のグルクロン酸抱合体の腎排泄が抑制されることが考えられている。


フルコナゾール、ホスフルコナゾール


ジドブジンの最高血中濃度が84%上昇するとの報告がある。


ジドブジンのグルクロン酸抱合が競合的に阻害されることが考えられている。


リトナビル


ジドブジンの最高血中濃度が27%減少し、AUCが25%減少するとの報告がある。


ジドブジンのグルクロン酸抱合が促進されることが考えられている。


リファンピシン


ジドブジンの全身クリアランスが約2.5倍増加し、AUCが約1/2減少するとの報告がある。


機序は不明である。


フェニトイン


血中フェニトイン濃度が約1/2に減少するとの報告がある。また、上昇するとも報告されているので、血中フェニトイン濃度を注意深く観察すること。


機序は不明である。


サニルブジン


細胞内におけるサニルブジン三リン酸化体が減少し、サニルブジンの効果が減弱するとの報告があるので、ジドブジンとサニルブジンとの併用療法は避けることが望ましい。


ジドブジンが細胞内におけるサニルブジンのリン酸化を抑制することが考えられている。


リバビリン


In vitroにおいてリバビリンとの併用によりジドブジンの効果が減弱するとの報告があるので、ジドブジンとリバビリンの併用療法は避けることが望ましい。


ジドブジンの細胞内におけるリン酸化が競合的に阻害されることが考えられている。


アトバコン


ジドブジンのAUCが33%上昇し、グルクロン酸抱合体の最高血中濃度が19%低下した。ジドブジン500又は600mg/日を3週間投与した場合では、ジドブジンの血中濃度の上昇により、副作用の発現頻度が上昇する可能性は低いと考えられるが、アトバコンをより長期に投与する場合には、十分注意すること。


ジドブジンのグルクロン酸抱合が阻害されることが考えられている。


スルファメトキサゾール・トリメトプリム


ラミブジンのAUCが43%増加し、全身クリアランスが30%、腎クリアランスが35%減少したとの報告がある。


腎臓における排泄がラミブジンとトリメトプリムで競合すると考えられている。


ソルビトール


経口ソルビトール溶液（ソルビトールとして3.2g、10.2g、13.4g）とラミブジンの併用により、ラミブジンのAUCが減少した（それぞれ18%、36%、42%減少）との報告がある。


ソルビトールによりラミブジンの吸収が抑制されると考えられている。

副作用：重大な副作用

1: 重篤な血液障害

－再生不良性貧血、赤芽球癆（いずれも頻度不明）、汎血球減少（0.4%）、貧血（12.0%）、白血球減少（3.2%）、好中球減少（0.2%）、血小板減少（0.4%）,,2: 乳酸アシドーシス（0.2%）、脂肪沈着による重度の肝腫大（脂肪肝）（0.2%）

－乳酸アシドーシス又は肝毒性が疑われる臨床症状や検査値異常が認められた場合には、本剤の投与を一時中止すること。特に、肝疾患の危険因子を有する患者においては注意すること。本剤を含むNRTIの単独投与又はこれらの併用療法により、重篤な乳酸アシドーシス（全身倦怠、食欲不振、急な体重減少、胃腸障害、呼吸困難、頻呼吸等）及び肝毒性（脂肪沈着による重度の肝腫大、脂肪肝を含む）が、女性に多く報告されている。3: 膵炎（0.4%）

－血清アミラーゼ、血清リパーゼ、トリグリセリド等の検査値の上昇がみられた場合には、直ちに本剤の投与を中止すること。また、重度の腹痛、悪心・嘔吐等の症状がみられた場合にも直ちに本剤の投与を中止し、生化学的検査（血清アミラーゼ、血清リパーゼ、トリグリセリド等）及び画像診断等による観察を十分行うこと。,4: 横紋筋融解症（頻度不明）

5: ニューロパシー（0.4%）、錯乱、痙攣、てんかん様発作（いずれも頻度不明）

6: 心不全（頻度不明）

副作用：その他副作用

血液 －平均赤血球容積（MCV）増加注1）、リンパ球減少注2）、リンパ節症注2）
消化器 －嘔気、下痢、腹痛、嘔吐、食欲不振、胃炎、鼓腸放屁－消化不良、便秘、口内潰瘍－嚥下困難、口唇浮腫、舌浮腫、噯気、歯肉出血、直腸出血、痔核注2）、腹部痙直注2）
全身症状 －倦怠感・疲労、体脂肪の再分布/蓄積（胸部、体幹部の脂肪増加、末梢部、顔面の脂肪減少、野牛肩、血清脂質増加、血糖増加）、発熱－疼痛、頭痛、体重減少、無力症－胸痛、全身痛、悪寒、感冒症状、背痛、体温調節障害注2）、インフルエンザ様疾患
肝臓 －肝機能検査値異常（AST、ALT等の上昇）
筋骨格 －骨痛・筋痛－ミオパシー、CK上昇を伴う筋脱力、筋痙直注2）、関節痛注2）
精神神経系 －めまい－うつ病、錯感覚、不眠、末梢神経障害、傾眠、失神－痙攣等の脳症状、活動低下、手足のしびれ感、情緒不安、筋痙攣、振戦、攣縮、痛覚過敏、神経過敏症、健忘症、見当識障害、嗄声、ストレス反応、空間の広がり感、睡眠障害注2）、不安注2）、感情障害注2）
呼吸器 －呼吸困難、肺炎、鼻出血、咽頭炎、鼻炎注1）、咳注2）、咽頭痛注2）、気管支炎注2）、副鼻腔炎注2）、耳管炎注2）、呼吸障害注2）、上気道炎注2）
皮膚 －発疹－湿疹、痤瘡・毛嚢炎、そう痒、皮膚炎、脱毛－じん麻疹、体臭変化、爪・皮膚・口腔粘膜の色素沈着、発汗注2）
過敏症 －アレルギー反応
腎臓 －頻尿、排尿障害、腎不全、無尿、多尿、血清クレアチニン上昇注2）
循環器 －心筋症、血管拡張
代謝・内分泌系 －トリグリセリド上昇・血清コレステロール上昇、血中尿酸上昇－CK上昇、高乳酸塩血症－血清アミラーゼ上昇、脱水、高血糖注1）、重炭酸塩低下注1）、総蛋白低下注2）、重炭酸塩上昇注2）、総蛋白上昇注2）、血糖値低下注2）
その他 －味覚倒錯、霧視－羞明、弱視、難聴、敗血症、女性化乳房