EGFR阻害薬zipalertinib、進行・転移性NSCLCの第Ⅰ／Ⅱ相で良好な結果

　大鵬薬品工業は本日（5月23日）、米・Taiho Oncologyおよび米・Cullinan Therapeuticsと共同開発しているEGFR阻害薬zipalertinib（開発コードCLN-081/TAS6417）について、第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験REZILIENT1のピボタル第Ⅱbコホートにおける結果の概要を発表した（関連記事：「次世代型EGFR阻害薬、全奏効率を改善」）。

　今回の有効性解析対象集団は、データカットオフ時点で約8カ月の最小追跡期間を満たし同薬100mgを1回以上投与したEGFRエクソン20挿入変異を有する進行・転移性非小細胞肺がん（NSCLC）の成人患者176例。

　中央値で9.3カ月の追跡期間における有効性の解析結果は以下の通り。

　安全性および忍容性に関しては、前治療を受けた患者集団でコントロール可能な安全性プロファイルが示され、既報と一貫していた。

　治療関連有害事象（TRAE）で最も頻度が高かったのは、爪周囲炎（38.5%）、発疹（30.3%）、痤瘡様皮膚炎および乾燥肌（24.6%）、下痢（21.7%）、口内炎（20.1%）だった。大半はグレード1／2で、グレード3以上で最も頻度が高かったのは、貧血（7%）、肺炎および発疹（2.5%）、ALT増加、下痢、血小板数減少（2.0%）だった。

　なお、同薬は米食品医薬品（FDA）からブレークスルーセラピー指定を、厚生労働省からは希少疾病用医薬品の指定を受けている。試験結果の詳細は、米国臨床腫瘍学会（ASCO 2025、5月30日～6月3日）で発表される。