薬剤名

ブプレノルフィン注0.3mg「日新」

yj-code

1149403A2073

添付文書No

1149403A1077_1_04

改定年月

2024-01

版

第1版

一般名

ブプレノルフィン塩酸塩

薬効分類名

鎮痛剤

用法・用量

〈鎮痛を目的とする場合〉 術後、各種癌：通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mg～0.3mg（体重当たり4μg/kg～6μg/kg）を筋肉内に注射する。なお、初回量は0.2mgとすることが望ましい。その後必要に応じて約6～8時間毎に反復注射する。症状に応じて適宜増減する。心筋梗塞症：通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mgを徐々に静脈内に注射する。症状に応じて適宜増減する。 〈麻酔補助を目的とする場合〉 通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mg～0.4mg（体重当たり4μg/kg～8μg/kg）を麻酔導入時に徐々に静脈内に注射する。症状、手術時間、併用薬などに応じて適宜増減する。

効能・効果

○下記疾患並びに状態における鎮痛　術後、各種癌、心筋梗塞症○麻酔補助

相互作用：併用禁忌

ナルメフェン塩酸塩水和物（セリンクロ）


ナルメフェン塩酸塩水和物はオピオイド受容体作動薬の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な本剤の用量が通常用量より多くなるおそれがある。緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に本剤の用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察すること。手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも1週間前にはナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断すること。


µオピオイド受容体拮抗作用により、µオピオイド受容体作動薬に対して競合的に阻害する。

相互作用：併用注意

中枢性鎮痛剤


ペンタゾシンエプタゾシン臭化水素酸塩等


本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。


本剤は中枢性鎮痛剤と同じオピオイドレセプターに作用するため。


ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤


ジアゼパムニトラゼパムメダゼパム等


中枢抑制剤（催眠剤等）


バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等）


アルコール等


本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。


ともに中枢神経抑制作用を有するため。


モルヒネ


本剤の作用が増強するおそれがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。また、本剤は高用量（8mg連続皮下投与）においてモルヒネの作用に拮抗するとの報告がある。


本剤はモルヒネと同じオピオイドレセプターに作用するため、本剤の作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される。


MAO阻害剤


本剤の作用が増強するおそれがある。


機序は不明であるが、本剤の代謝速度や生体アミンの変化が関係していると考えられている。


CYP3A4阻害作用を有する薬剤


イトラコナゾールエリスロマイシンリトナビルアタザナビル硫酸塩等


本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。


本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。


CYP3A4誘導作用を有する薬剤


フェノバルビタールリファンピシンカルバマゼピンフェニトイン等


本剤の作用が減弱するおそれがある。


本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。


セロトニン作動薬


セロトニン症候群の徴候及び症状（錯乱、せん妄、情緒不安、振戦、潮紅、発汗、高熱）があらわれるおそれがあるので、十分に注意すること。これらの徴候や症状が認められた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作動薬の急激な減量又は投与中止により離脱症状があらわれることがあるので注意すること。


中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられる。

副作用：重大な副作用

1: 呼吸抑制（1～5％未満）、呼吸困難（頻度不明）

－呼吸抑制から呼吸不全、呼吸停止に至った症例が報告されている。呼吸抑制があらわれた場合、人工呼吸又は呼吸促進剤のドキサプラム塩酸塩水和物が有効である（ただし、心筋梗塞症にはドキサプラム塩酸塩水和物は投与しないこと）。ナロキソン塩酸塩、レバロルファン酒石酸塩などの麻薬拮抗薬の効果は確実ではない。2: 舌根沈下（頻度不明）

－手術後早期に舌根沈下による気道閉塞があらわれることがある。このような場合には気道確保等の適切な処置を行い、投与を中止すること。3: ショック（頻度不明）

－顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧降下、頻脈、全身発赤等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。4: せん妄、妄想（いずれも頻度不明）

5: 依存性（頻度不明）

－長期の使用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、慎重に投与すること。長期使用後、急に投与を中止すると、不安、不眠、興奮、胸内苦悶、嘔気、振戦、発汗等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合は徐々に減量することが望ましい。6: 急性肺水腫（頻度不明）

7: 失神（頻度不明）

－血圧低下から失神に至った症例が報告されている。

副作用：その他副作用

精神神経系 －発汗－めまい、頭痛・頭重感－眠気、軽度の多幸感、興奮、幻覚、抑うつ－見当識障害、不安感、痙攣、しびれ、悪夢、健忘、意識障害、顔面蒼白、鎮静
循環器 －顔面潮紅、血圧低下、動悸、熱感、不整脈、胸内苦悶－徐脈、血圧上昇
消化器 －嘔気、口渇、嘔吐－腹痛－食欲不振、便秘、下痢、腸管運動障害
過敏症 －発疹、そう痒感
肝臓 －総ビリルビン上昇、AST、ALT、Al-Pの上昇
眼 －縮瞳、羞明感、視力異常
その他 －不快感、尿閉、発熱、倦怠感、悪寒、耳鳴－脱力感、尿失禁