薬剤名

サインバルタカプセル20mg

yj-code

1179052M1022

添付文書No

1179052M1022_2_23

改定年月

2020-02

版

第2版

一般名

デュロキセチン塩酸塩

薬効分類名

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤

用法・用量

〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉 通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する。投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる。 〈線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉 通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する。投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。

効能・効果

うつ病・うつ状態 下記疾患に伴う疼痛 糖尿病性神経障害線維筋痛症慢性腰痛症変形性関節症

相互作用：併用禁忌

モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤


セレギリン塩酸塩


（エフピー）


ラサギリンメシル酸塩


（アジレクト）


サフィナミドメシル酸塩


（エクフィナ）


他の抗うつ剤で併用により発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等の症状があらわれたとの報告がある。


MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、また、本剤からMAO阻害剤に切り替えるときは5日間の間隔をおくこと。


主にMAO阻害剤による神経外アミン総量の増加及び抗うつ剤によるモノアミン作動性神経終末におけるアミン再取り込み阻害によると考えられる。

相互作用：併用注意

ピモジド


QT延長、心室性不整脈（Torsades de pointesを含む）等の心血管系副作用が発現することがあるので注意すること。


本剤は、ピモジドの肝での酸化的代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる。


アルコール


相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので注意すること。また、肝機能が悪化するおそれがある。


アルコールは中枢神経抑制作用を有する。また、過度のアルコール摂取と本剤との併用により、肝機能が悪化することがある。


中枢神経抑制剤


バルビツール酸誘導体、ロラゼパム等


相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


機序は不明


メチルチオニニウム塩化物水和物（メチレンブルー）


セロトニン症候群があらわれるおそれがある。


左記薬剤のMAO阻害作用によりセロトニン作用が増強される。


フルボキサミンマレイン酸塩、シプロフロキサシン、エノキサシン等


本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


これらの薬剤のCYP1A2阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがある。


本剤とフルボキサミンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある。


三環系抗うつ剤


アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩等


フェノチアジン系抗精神病剤


ペルフェナジン


抗不整脈剤


プロパフェノン塩酸塩、フレカイニド酢酸塩


これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。


本剤とCYP2D6基質であるデシプラミンとの併用により、デシプラミンのAUCが増加したとの報告がある。


パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等


本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがある。


本剤とパロキセチンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある。


セロトニン作用薬


炭酸リチウム、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）及び選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、トラマドール塩酸塩、トリプタン系薬剤、L-トリプトファン含有製剤、リネゾリド等


セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品等


相互にセロトニン作用を増強することによりセロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある。


降圧剤


クロニジン塩酸塩等


降圧剤の作用を減弱することがあるので、本剤の用量を減量もしくはこれらの薬剤を増量するなど注意して投与すること。


本剤のノルアドレナリン再取り込み阻害作用によると考えられる。


アドレナリン、ノルアドレナリン


これらの薬剤（特に注射剤）との併用により、心血管作用（血圧上昇等）が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、アドレナリン作用が増強することがある。


血漿蛋白との結合率の高い薬剤


ワルファリンカリウム等


相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


本剤は血漿蛋白との結合率が高いため、併用により、本剤及びこれらの薬剤の血中遊離濃度が上昇することがある。


出血傾向が増強する薬剤


非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等


出血傾向が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。


SNRI、SSRIとこれらの薬剤との併用により、出血傾向が増強すると考えられる。

副作用：重大な副作用

1: セロトニン症候群（頻度不明）

－不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等があらわれることがある。セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること。異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。2: 悪性症候群（頻度不明）

－発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球数増加、血清CK（CPK）上昇等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意すること。3: 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

－低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。4: 痙攣（0.1%未満）、幻覚（頻度不明）

5: 肝機能障害（0.1%未満）、肝炎（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

－AST、ALT、γ-GTP、総ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、肝炎、黄疸があらわれることがある。,,6: 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

7: アナフィラキシー反応（頻度不明）

－呼吸困難、痙攣、血管浮腫、蕁麻疹等を伴うアナフィラキシー反応があらわれることがある。8: 高血圧クリーゼ（頻度不明）,

9: 尿閉（頻度不明）

－症状があらわれた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

過敏症 －発疹、そう痒、蕁麻疹－接触性皮膚炎、光線過敏反応、血管浮腫、皮膚血管炎
全身症状 －倦怠感－ほてり、発熱、悪寒、脱水、脱力感
精神神経系 －傾眠（24.3%）、頭痛、めまい－不眠、立ちくらみ、しびれ感、振戦、浮遊感－あくび、焦燥感、気分高揚、注意力障害、錐体外路症状、不安、異常夢（悪夢を含む）、頭がぼーっとする、性欲減退、躁病反応、錯感覚、無感情、味覚異常－激越、オーガズム異常、嗜眠、睡眠障害、歯軋り、失見当識、攻撃性、怒り、歩行障害、開口障害、下肢静止不能症候群、異常感
消化器 －悪心（22.4%）、食欲減退、口渇（12.8%）、便秘（12.4%）、下痢－腹部痛、嘔吐、腹部膨満感、腹部不快感、消化不良、胃炎－口内炎、歯痛、胃腸炎、咽頭不快感－咽頭炎、咽喉緊張、口臭、嚥下障害、顕微鏡的大腸炎
感覚器 －耳鳴－視調節障害、眼乾燥、霧視、耳痛－散瞳、緑内障
循環器 －動悸、頻脈、血圧上昇－起立性低血圧、上室性不整脈、失神
肝臓 －AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇
血液 －ヘモグロビン減少、赤血球減少、ヘマトクリット減少、鼻出血－異常出血（斑状出血、胃腸出血等）、白血球減少
筋・骨格系 －背部痛、関節痛、筋痛、肩こり、筋痙攣－筋緊張
泌尿器・生殖器 －排尿困難－性機能異常（月経異常、射精障害、勃起障害等）、排尿障害、血中クレアチニン上昇、BUN上昇、頻尿、尿中アルブミン/クレアチニン比上昇、尿流量減少－多尿、閉経期症状、精巣痛
代謝・内分泌 －高血糖、トリグリセリド上昇、総コレステロール上昇、尿中蛋白陽性－血中カリウム減少－甲状腺機能低下、低ナトリウム血症、乳汁漏出症、高プロラクチン血症、血中カリウム上昇
その他 －発汗、体重減少、体重増加、CK（CPK）上昇－浮腫、冷感、熱感、呼吸苦、胸痛、冷汗、咳嗽