薬剤名

シクレスト舌下錠5mg

yj-code

1179056F1021

添付文書No

1179056F1021_1_09

改定年月

2023-09

版

一般名

アセナピンマレイン酸塩

薬効分類名

抗精神病剤

用法・用量

通常、成人にはアセナピンとして1回5mgを1日2回舌下投与から投与を開始する。維持用量は1回5mgを1日2回とし、年齢、症状に応じ適宜増減するが、最高用量は1回10mgを1日2回までとする。

効能・効果

統合失調症

相互作用：併用禁忌

アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）


（ボスミン）


,


アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。

相互作用：併用注意

中枢神経抑制剤


バルビツール酸誘導体等


アルコール


中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意すること。


本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。


ドパミン作動薬


相互に作用を減弱することがある。


本剤はドパミン遮断作用を有していることから、ドパミン作動性神経において作用が拮抗する可能性がある。


降圧剤


降圧作用が増強するおそれがある。


本剤のα受容体遮断作用により降圧剤の作用を増強する可能性がある。


抗コリン作用を有する薬剤


抗コリン作用を増強させるおそれがある。


併用により抗コリン作用が強くあらわれる可能性がある。


CYP1A2を阻害する薬剤


フルボキサミン等


本剤の血中濃度が増加し、作用を増強するおそれがある。


これらの薬剤はCYP1A2を阻害することから本剤の代謝が阻害される可能性がある。


パロキセチン


本剤投与中に、パロキセチンを単回投与した際に、パロキセチンのCmax及びAUCがそれぞれ82％及び92％増加したとの報告がある。本剤投与中に、パロキセチンの投与を開始する場合には、パロキセチンの投与開始量を適宜減量するなど慎重に投与し、観察を十分に行うこと。


パロキセチンはCYP2D6で代謝され、CYP2D6阻害作用を有する。本剤はパロキセチンのCYP2D6阻害作用を増強する可能性がある。


QT延長を起こすことが知られている薬剤


QT延長があらわれるおそれがある。


併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。


アドレナリン含有歯科麻酔剤


リドカイン・アドレナリン


重篤な血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。

副作用：重大な副作用

1: 悪性症候群（Syndrome malin）（1％未満）

－発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球数増加、血清CK上昇等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意すること。2: 遅発性ジスキネジア（1％未満）

－口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。3: 肝機能障害（頻度不明）

－AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。4: ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

5: 舌腫脹（1％未満）、咽頭浮腫（頻度不明）

－嚥下障害、呼吸困難等を伴うことがあるので注意すること。6: 高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（いずれも頻度不明）

－高血糖や糖尿病の悪化があらわれた場合、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。,,7: 低血糖（頻度不明）

－脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。,8: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。9: 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（1％未満）

10: 肺塞栓症、深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）

－肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。11: 痙攣（1％未満）

12: 麻痺性イレウス（頻度不明）

－腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

血液及びリンパ系障害 －好中球減少症
内分泌障害 －高プロラクチン血症
代謝及び栄養障害 －食欲亢進、脂質異常症、食欲減退、高脂血症－体液貯留
精神障害 －激越、不眠症－攻撃性、不安、易刺激性、気分動揺、パニック発作、落ち着きのなさ、睡眠障害、自殺念慮－錯乱状態、精神病性障害、悪夢、躁病、うつ病
神経系障害 －アカシジア、浮動性めまい、錐体外路障害、傾眠（12.9％）－味覚異常、頭痛、パーキンソニズム、鎮静、振戦－運動緩慢、構語障害、ジスキネジア、ジストニア、感覚鈍麻、失神、舌の麻痺、口下顎ジストニア－下肢静止不能症候群
眼障害 －調節障害、眼痛、眼球回転発作、霧視
心臓障害 －動悸、洞性徐脈、頻脈－洞性頻脈、脚ブロック
血管障害 －高血圧、低血圧－起立性低血圧
呼吸器、胸郭及び縦隔障害 －呼吸困難－咽喉絞扼感、咽頭感覚鈍麻
胃腸障害 －口の感覚鈍麻（10.1％）－便秘、悪心、口腔内不快感、流涎過多、嘔吐、口の錯感覚－口腔内潰瘍形成、腹部不快感、嚥下障害、舌痛－変色歯、口内炎、口腔粘膜水疱形成
肝胆道系障害 －肝機能異常
皮膚及び皮下組織障害 －異汗性湿疹、そう痒症、小水疱性湿疹、多汗症、発疹、脱毛症－顔面腫脹、蕁麻疹、血管性浮腫、全身性皮疹
筋骨格系及び結合組織障害 －筋固縮、筋緊張、筋骨格硬直、四肢痛、筋肉痛、関節痛－筋痙縮、筋攣縮、関節腫脹、筋力低下
腎及び尿路障害 －遺尿、尿失禁
生殖系及び乳房障害 －不規則月経－乳汁漏出症、無月経
免疫系障害 －過敏症
一般・全身障害及び投与部位の状態 －口渇、倦怠感－無力症、胸部不快感、疲労、歩行障害、末梢性浮腫、浮腫－異常感、局所腫脹
臨床検査 －体重増加－ALT増加、AST増加、血中CK増加、血中プロラクチン増加、γ-GTP増加、体重減少－血中コレステロール増加、血中ブドウ糖増加、血中インスリン増加、血中トリグリセリド増加、心電図QT延長、好酸球数増加、グリコヘモグロビン増加、低比重リポ蛋白増加、尿中蛋白陽性、血中ALP増加－心拍数増加、血圧上昇
その他 －転倒

薬剤名

シクレスト舌下錠5mg

yj-code

1179056F1021

添付文書No

1179056F1021_1_09

改定年月

2023-09

版

一般名

アセナピンマレイン酸塩

薬効分類名

抗精神病剤

用法・用量

通常、成人にはアセナピンとして1回5mgを1日2回舌下投与から投与を開始する。維持用量は1回5mgを1日2回とし、年齢、症状に応じ適宜増減するが、最高用量は1回10mgを1日2回までとする。

効能・効果

統合失調症

相互作用：併用禁忌

アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）


（ボスミン）


,


アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。

相互作用：併用注意

中枢神経抑制剤


バルビツール酸誘導体等


アルコール


中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意すること。


本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。


ドパミン作動薬


相互に作用を減弱することがある。


本剤はドパミン遮断作用を有していることから、ドパミン作動性神経において作用が拮抗する可能性がある。


降圧剤


降圧作用が増強するおそれがある。


本剤のα受容体遮断作用により降圧剤の作用を増強する可能性がある。


抗コリン作用を有する薬剤


抗コリン作用を増強させるおそれがある。


併用により抗コリン作用が強くあらわれる可能性がある。


CYP1A2を阻害する薬剤


フルボキサミン等


本剤の血中濃度が増加し、作用を増強するおそれがある。


これらの薬剤はCYP1A2を阻害することから本剤の代謝が阻害される可能性がある。


パロキセチン


本剤投与中に、パロキセチンを単回投与した際に、パロキセチンのCmax及びAUCがそれぞれ82％及び92％増加したとの報告がある。本剤投与中に、パロキセチンの投与を開始する場合には、パロキセチンの投与開始量を適宜減量するなど慎重に投与し、観察を十分に行うこと。


パロキセチンはCYP2D6で代謝され、CYP2D6阻害作用を有する。本剤はパロキセチンのCYP2D6阻害作用を増強する可能性がある。


QT延長を起こすことが知られている薬剤


QT延長があらわれるおそれがある。


併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。


アドレナリン含有歯科麻酔剤


リドカイン・アドレナリン


重篤な血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。

副作用：重大な副作用

1: 悪性症候群（Syndrome malin）（1％未満）

－発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球数増加、血清CK上昇等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意すること。2: 遅発性ジスキネジア（1％未満）

－口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。3: 肝機能障害（頻度不明）

－AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。4: ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

5: 舌腫脹（1％未満）、咽頭浮腫（頻度不明）

－嚥下障害、呼吸困難等を伴うことがあるので注意すること。6: 高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（いずれも頻度不明）

－高血糖や糖尿病の悪化があらわれた場合、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。,,7: 低血糖（頻度不明）

－脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。,8: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。9: 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（1％未満）

10: 肺塞栓症、深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）

－肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。11: 痙攣（1％未満）

12: 麻痺性イレウス（頻度不明）

－腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

血液及びリンパ系障害 －好中球減少症
内分泌障害 －高プロラクチン血症
代謝及び栄養障害 －食欲亢進、脂質異常症、食欲減退、高脂血症－体液貯留
精神障害 －激越、不眠症－攻撃性、不安、易刺激性、気分動揺、パニック発作、落ち着きのなさ、睡眠障害、自殺念慮－錯乱状態、精神病性障害、悪夢、躁病、うつ病
神経系障害 －アカシジア、浮動性めまい、錐体外路障害、傾眠（12.9％）－味覚異常、頭痛、パーキンソニズム、鎮静、振戦－運動緩慢、構語障害、ジスキネジア、ジストニア、感覚鈍麻、失神、舌の麻痺、口下顎ジストニア－下肢静止不能症候群
眼障害 －調節障害、眼痛、眼球回転発作、霧視
心臓障害 －動悸、洞性徐脈、頻脈－洞性頻脈、脚ブロック
血管障害 －高血圧、低血圧－起立性低血圧
呼吸器、胸郭及び縦隔障害 －呼吸困難－咽喉絞扼感、咽頭感覚鈍麻
胃腸障害 －口の感覚鈍麻（10.1％）－便秘、悪心、口腔内不快感、流涎過多、嘔吐、口の錯感覚－口腔内潰瘍形成、腹部不快感、嚥下障害、舌痛－変色歯、口内炎、口腔粘膜水疱形成
肝胆道系障害 －肝機能異常
皮膚及び皮下組織障害 －異汗性湿疹、そう痒症、小水疱性湿疹、多汗症、発疹、脱毛症－顔面腫脹、蕁麻疹、血管性浮腫、全身性皮疹
筋骨格系及び結合組織障害 －筋固縮、筋緊張、筋骨格硬直、四肢痛、筋肉痛、関節痛－筋痙縮、筋攣縮、関節腫脹、筋力低下
腎及び尿路障害 －遺尿、尿失禁
生殖系及び乳房障害 －不規則月経－乳汁漏出症、無月経
免疫系障害 －過敏症
一般・全身障害及び投与部位の状態 －口渇、倦怠感－無力症、胸部不快感、疲労、歩行障害、末梢性浮腫、浮腫－異常感、局所腫脹
臨床検査 －体重増加－ALT増加、AST増加、血中CK増加、血中プロラクチン増加、γ-GTP増加、体重減少－血中コレステロール増加、血中ブドウ糖増加、血中インスリン増加、血中トリグリセリド増加、心電図QT延長、好酸球数増加、グリコヘモグロビン増加、低比重リポ蛋白増加、尿中蛋白陽性、血中ALP増加－心拍数増加、血圧上昇
その他 －転倒