薬剤名

ゼプリオンTRI水懸筋注263mgシリンジ

yj-code

1179409G7023

添付文書No

1179409G6027_1_03

改定年月

2024-10

版

第3版

一般名

パリペリドンパルミチン酸エステル

薬効分類名

持効性抗精神病剤

用法・用量

本剤は、パリペリドン4週間隔筋注製剤が4ヵ月以上継続して投与され、適切な治療が行われた患者に対し、最終投与の4週間後から切り替えて使用する。通常、成人には、パリペリドンとして、パリペリドン4週間隔筋注製剤最終投与量の3.5倍量を、12週間に1回、三角筋又は臀部筋に筋肉内投与する。

効能・効果

統合失調症（パリペリドン4週間隔筋注製剤による適切な治療が行われた場合に限る）

相互作用：併用禁忌

アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）


ボスミン


アドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。


クロザピン


クロザリル


クロザピンは原則単剤で使用し、他の抗精神病薬とは併用しないこととされている。本剤は半減期が長いため、本剤が体内から消失するまでクロザピンを投与しないこと。


本剤が血中から消失するまでに時間を要する。

相互作用：併用注意

中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体等）


相互に作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


本剤及びこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による。


ドパミン作動薬


相互に作用を減弱することがある。


本剤はドパミン遮断作用を有していることから、ドパミン作動性神経において作用が拮抗する可能性がある。


降圧薬


降圧作用が増強することがある。


本剤及びこれらの薬剤の降圧作用による。


アルコール


相互に作用を増強することがある。


アルコールは中枢神経抑制作用を有する。


カルバマゼピン


本剤の血中濃度が低下することがある。


本剤の排泄、代謝を促進し、吸収を低下させる可能性がある。


QT延長を起こすことが知られている薬剤


QT延長があらわれるおそれがあるため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き併用は避けること。


QT延長作用が増強するおそれがある。


アドレナリン含有歯科麻酔剤


リドカイン・アドレナリン


血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。

副作用：重大な副作用

1: 悪性症候群（頻度不明）

－無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡することがある。,2: 遅発性ジスキネジア（0.2%）

－長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。3: 麻痺性イレウス（頻度不明）

－腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤は動物実験（イヌ）で制吐作用を有することから、悪心・嘔吐を不顕性化する可能性があるので注意すること。4: 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

－低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがある。5: 肝機能障害（0.6%）、黄疸（頻度不明）

－AST、ALT、γ–GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。6: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。7: 不整脈

－不整脈、心房細動（頻度不明）、心室性期外収縮（0.4％）等があらわれることがある。8: 脳血管障害（頻度不明）

9: 高血糖（0.2%）、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（頻度不明）

－高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与等の適切な処置を行うこと。,,10: 低血糖（頻度不明）

－脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。,11: 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.4%）

12: 肺塞栓症、深部静脈血栓症（頻度不明）

－肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。13: 持続勃起症（頻度不明）

－α交感神経遮断作用に基づく持続勃起症があらわれることがある。14: アナフィラキシー（頻度不明）

－異常が認められた場合には投与を中止すること。なお、過去に経口パリペリドン又は経口リスペリドンで忍容性が確認されている場合でも、アナフィラキシーを起こした症例が報告されている。

副作用：その他副作用

感染症及び寄生虫症 －鼻咽頭炎、気道感染、肺炎、咽頭炎、鼻炎、腟感染、皮膚真菌感染、白癬感染
良性、悪性及び詳細不明の新生物 －脂肪腫
血液及びリンパ系障害 －血小板減少症－白血球数増加、好酸球数増加、ヘモグロビン減少、貧血、ヘマトクリット減少、脾腫、血小板数増加、好塩基球数増加、血中鉄減少、好中球百分率増加、好酸球百分率増加、リンパ球数増加
免疫系障害 －過敏症、季節性アレルギー
内分泌障害 －高プロラクチン血症
代謝及び栄養障害 －血中ブドウ糖増加、血中インスリン増加、食欲亢進、血中コレステロール増加、トリグリセリド増加、インスリンCペプチド増加、食欲減退、糖尿病、高脂血症－多飲症、低ナトリウム血症、食欲不振、過食、電解質失調、高コレステロール血症、低蛋白血症、総蛋白減少、血中電解質異常
精神障害 －不安、統合失調症の悪化－落ち着きのなさ、攻撃性、うつ病、幻覚、睡眠障害、自殺念慮－不眠症、精神症状、幻聴、妄想、激越、自殺既遂、抑うつ気分、初期不眠症、被害妄想、身体妄想、悪夢、リビドー減退、セルフケア障害、自傷行動、自殺企図、睡眠時遊行症
神経系障害 －アカシジア、振戦－運動緩慢、ジスキネジア、パーキンソニズム、傾眠、体位性めまい、錐体外路障害、頭痛、筋緊張亢進、パーキンソン歩行－ジストニー、痙攣、浮動性めまい、感覚鈍麻、鎮静、構語障害、構音障害、頭部動揺、失神、てんかん、健忘、精神的機能障害、末梢性ニューロパシー、大発作痙攣、嗜眠、運動過多、後弓反張、会話障害（舌の麻痺等）
眼障害 －霧視－眼球回転運動、結膜炎、注視麻痺、眼部不快感、眼精疲労
耳及び迷路障害 －回転性めまい、耳痛、耳鳴、耳管障害
心臓障害 －心電図異常、頻脈、心電図QT延長、洞性徐脈、洞性頻脈－徐脈、上室性期外収縮、右脚ブロック、動悸、洞性不整脈、房室ブロック、左脚ブロック、心電図QT補正間隔延長、心拍数増加
血管障害 －高血圧－起立性低血圧、低血圧、虚血
呼吸器、胸郭及び縦隔障害 －誤嚥、咳嗽、咽喉頭疼痛、鼻閉、鼻出血、誤嚥性肺炎、間質性肺疾患
胃腸障害 －流涎過多、便秘、下痢、嚥下障害、悪心－嘔吐、腹部不快感、上腹部痛、口内乾燥、腹痛、胃炎、歯肉炎、歯痛、鼓腸、舌腫脹、口唇炎、胃不快感、下腹部痛、逆流性食道炎、胃腸障害、胃潰瘍、痔核、腸管虚血、齲歯、口内炎、舌痛
肝胆道系障害 －ALT増加－AST増加、肝機能検査異常、LDH増加、γ-GTP増加－血中ビリルビン増加、ALP増加、脂肪肝
皮膚及び皮下組織障害 －そう痒症－発疹、湿疹、ざ瘡、紅色汗疹、皮膚乾燥、脂漏性皮膚炎、血管浮腫、皮膚炎、顔面感覚鈍麻、皮膚剥脱、寝汗、逆むけ、全身性蕁麻疹
筋骨格系及び結合組織障害 －筋固縮－四肢痛、筋骨格硬直－筋骨格痛、背部痛、頚部痛、関節痛、筋痙縮、関節周囲炎、椎間板突出、筋痛、筋拘縮、斜頚
腎及び尿路障害 －尿潜血、排尿困難、神経因性膀胱、頻尿、尿失禁、尿閉、蛋白尿
生殖系及び乳房障害 －無月経、不規則月経－月経障害、乳汁漏出症、月経遅延、乳房痛、女性化乳房、乳房分泌、月経困難症、勃起不全－射精障害、性機能不全、前立腺炎
全身障害及び投与局所様態 －注射部位硬結、注射部位疼痛、注射部位腫脹－注射部位紅斑、疲労、無力症、注射部位そう痒感、易刺激性、末梢性浮腫－注射部位熱感、倦怠感、注射部位炎症、発熱、胸部不快感、注射部位血腫、浮腫、口渇、体温低下、体温上昇、薬剤離脱症候群、低体温、不快感
臨床検査 －体重増加、体重減少－血中クレアチニン増加－CK増加、血圧低下、血圧上昇、尿糖陽性、グリコヘモグロビン増加、血中尿酸増加、血中尿素減少、尿中ウロビリン陽性
傷害、中毒及び処置合併症 －転倒

薬剤名

ゼプリオンTRI水懸筋注263mgシリンジ

yj-code

1179409G7023

添付文書No

1179409G6027_1_03

改定年月

2024-10

版

第3版

一般名

パリペリドンパルミチン酸エステル

薬効分類名

持効性抗精神病剤

用法・用量

本剤は、パリペリドン4週間隔筋注製剤が4ヵ月以上継続して投与され、適切な治療が行われた患者に対し、最終投与の4週間後から切り替えて使用する。通常、成人には、パリペリドンとして、パリペリドン4週間隔筋注製剤最終投与量の3.5倍量を、12週間に1回、三角筋又は臀部筋に筋肉内投与する。

効能・効果

統合失調症（パリペリドン4週間隔筋注製剤による適切な治療が行われた場合に限る）

相互作用：併用禁忌

アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）


ボスミン


アドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。


クロザピン


クロザリル


クロザピンは原則単剤で使用し、他の抗精神病薬とは併用しないこととされている。本剤は半減期が長いため、本剤が体内から消失するまでクロザピンを投与しないこと。


本剤が血中から消失するまでに時間を要する。

相互作用：併用注意

中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体等）


相互に作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


本剤及びこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による。


ドパミン作動薬


相互に作用を減弱することがある。


本剤はドパミン遮断作用を有していることから、ドパミン作動性神経において作用が拮抗する可能性がある。


降圧薬


降圧作用が増強することがある。


本剤及びこれらの薬剤の降圧作用による。


アルコール


相互に作用を増強することがある。


アルコールは中枢神経抑制作用を有する。


カルバマゼピン


本剤の血中濃度が低下することがある。


本剤の排泄、代謝を促進し、吸収を低下させる可能性がある。


QT延長を起こすことが知られている薬剤


QT延長があらわれるおそれがあるため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き併用は避けること。


QT延長作用が増強するおそれがある。


アドレナリン含有歯科麻酔剤


リドカイン・アドレナリン


血圧降下を起こすことがある。


アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。

副作用：重大な副作用

1: 悪性症候群（頻度不明）

－無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡することがある。,2: 遅発性ジスキネジア（0.2%）

－長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。3: 麻痺性イレウス（頻度不明）

－腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤は動物実験（イヌ）で制吐作用を有することから、悪心・嘔吐を不顕性化する可能性があるので注意すること。4: 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

－低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがある。5: 肝機能障害（0.6%）、黄疸（頻度不明）

－AST、ALT、γ–GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。6: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。7: 不整脈

－不整脈、心房細動（頻度不明）、心室性期外収縮（0.4％）等があらわれることがある。8: 脳血管障害（頻度不明）

9: 高血糖（0.2%）、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（頻度不明）

－高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与等の適切な処置を行うこと。,,10: 低血糖（頻度不明）

－脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。,11: 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.4%）

12: 肺塞栓症、深部静脈血栓症（頻度不明）

－肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。13: 持続勃起症（頻度不明）

－α交感神経遮断作用に基づく持続勃起症があらわれることがある。14: アナフィラキシー（頻度不明）

－異常が認められた場合には投与を中止すること。なお、過去に経口パリペリドン又は経口リスペリドンで忍容性が確認されている場合でも、アナフィラキシーを起こした症例が報告されている。

副作用：その他副作用

感染症及び寄生虫症 －鼻咽頭炎、気道感染、肺炎、咽頭炎、鼻炎、腟感染、皮膚真菌感染、白癬感染
良性、悪性及び詳細不明の新生物 －脂肪腫
血液及びリンパ系障害 －血小板減少症－白血球数増加、好酸球数増加、ヘモグロビン減少、貧血、ヘマトクリット減少、脾腫、血小板数増加、好塩基球数増加、血中鉄減少、好中球百分率増加、好酸球百分率増加、リンパ球数増加
免疫系障害 －過敏症、季節性アレルギー
内分泌障害 －高プロラクチン血症
代謝及び栄養障害 －血中ブドウ糖増加、血中インスリン増加、食欲亢進、血中コレステロール増加、トリグリセリド増加、インスリンCペプチド増加、食欲減退、糖尿病、高脂血症－多飲症、低ナトリウム血症、食欲不振、過食、電解質失調、高コレステロール血症、低蛋白血症、総蛋白減少、血中電解質異常
精神障害 －不安、統合失調症の悪化－落ち着きのなさ、攻撃性、うつ病、幻覚、睡眠障害、自殺念慮－不眠症、精神症状、幻聴、妄想、激越、自殺既遂、抑うつ気分、初期不眠症、被害妄想、身体妄想、悪夢、リビドー減退、セルフケア障害、自傷行動、自殺企図、睡眠時遊行症
神経系障害 －アカシジア、振戦－運動緩慢、ジスキネジア、パーキンソニズム、傾眠、体位性めまい、錐体外路障害、頭痛、筋緊張亢進、パーキンソン歩行－ジストニー、痙攣、浮動性めまい、感覚鈍麻、鎮静、構語障害、構音障害、頭部動揺、失神、てんかん、健忘、精神的機能障害、末梢性ニューロパシー、大発作痙攣、嗜眠、運動過多、後弓反張、会話障害（舌の麻痺等）
眼障害 －霧視－眼球回転運動、結膜炎、注視麻痺、眼部不快感、眼精疲労
耳及び迷路障害 －回転性めまい、耳痛、耳鳴、耳管障害
心臓障害 －心電図異常、頻脈、心電図QT延長、洞性徐脈、洞性頻脈－徐脈、上室性期外収縮、右脚ブロック、動悸、洞性不整脈、房室ブロック、左脚ブロック、心電図QT補正間隔延長、心拍数増加
血管障害 －高血圧－起立性低血圧、低血圧、虚血
呼吸器、胸郭及び縦隔障害 －誤嚥、咳嗽、咽喉頭疼痛、鼻閉、鼻出血、誤嚥性肺炎、間質性肺疾患
胃腸障害 －流涎過多、便秘、下痢、嚥下障害、悪心－嘔吐、腹部不快感、上腹部痛、口内乾燥、腹痛、胃炎、歯肉炎、歯痛、鼓腸、舌腫脹、口唇炎、胃不快感、下腹部痛、逆流性食道炎、胃腸障害、胃潰瘍、痔核、腸管虚血、齲歯、口内炎、舌痛
肝胆道系障害 －ALT増加－AST増加、肝機能検査異常、LDH増加、γ-GTP増加－血中ビリルビン増加、ALP増加、脂肪肝
皮膚及び皮下組織障害 －そう痒症－発疹、湿疹、ざ瘡、紅色汗疹、皮膚乾燥、脂漏性皮膚炎、血管浮腫、皮膚炎、顔面感覚鈍麻、皮膚剥脱、寝汗、逆むけ、全身性蕁麻疹
筋骨格系及び結合組織障害 －筋固縮－四肢痛、筋骨格硬直－筋骨格痛、背部痛、頚部痛、関節痛、筋痙縮、関節周囲炎、椎間板突出、筋痛、筋拘縮、斜頚
腎及び尿路障害 －尿潜血、排尿困難、神経因性膀胱、頻尿、尿失禁、尿閉、蛋白尿
生殖系及び乳房障害 －無月経、不規則月経－月経障害、乳汁漏出症、月経遅延、乳房痛、女性化乳房、乳房分泌、月経困難症、勃起不全－射精障害、性機能不全、前立腺炎
全身障害及び投与局所様態 －注射部位硬結、注射部位疼痛、注射部位腫脹－注射部位紅斑、疲労、無力症、注射部位そう痒感、易刺激性、末梢性浮腫－注射部位熱感、倦怠感、注射部位炎症、発熱、胸部不快感、注射部位血腫、浮腫、口渇、体温低下、体温上昇、薬剤離脱症候群、低体温、不快感
臨床検査 －体重増加、体重減少－血中クレアチニン増加－CK増加、血圧低下、血圧上昇、尿糖陽性、グリコヘモグロビン増加、血中尿酸増加、血中尿素減少、尿中ウロビリン陽性
傷害、中毒及び処置合併症 －転倒