薬剤名

プロプラノロール塩酸塩錠10mg「ツルハラ」

yj-code

2123008F1277

添付文書No

2123008F1277_1_09

改定年月

2023-12

版

第1版

一般名

プロプラノロール塩酸塩

薬効分類名

高血圧・狭心症・不整脈・片頭痛　治療剤

用法・用量

〈本態性高血圧症（軽症～中等症）に使用する場合〉 通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30～60mgより投与をはじめ、効果不十分な場合は120mgまで漸増し、1日3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 〈狭心症、褐色細胞腫手術時に使用する場合〉 通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は60mg、90mgと漸増し、1日3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 〈期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防に使用する場合〉 成人 通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は60mg、90mgと漸増し、1日3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 小児 通常、小児にはプロプラノロール塩酸塩として1日0.5～2mg/kgを、低用量から開始し、1日3～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。効果不十分な場合には1日4mg/kgまで増量することができるが、1日投与量として90mgを超えないこと。 〈片頭痛発作の発症抑制に使用する場合〉 通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日20～30mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は60mgまで漸増し、1日2回あるいは3回に分割経口投与する。 〈右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制に使用する場合〉 通常、乳幼児にはプロプラノロール塩酸塩として1日0.5～2mg/kgを、低用量から開始し、1日3～4回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。効果不十分な場合には1日4mg/kgまで増量することができる。

効能・効果

本態性高血圧症（軽症～中等症） 狭心症 褐色細胞腫手術時 期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防 片頭痛発作の発症抑制 右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制

相互作用：併用禁忌

リザトリプタン安息香酸塩（マクサルト）


リザトリプタンの消失半減期が延長、AUCが増加し、作用が増強する可能性がある。本剤投与中あるいは本剤投与中止から24時間以内の患者にはリザトリプタンを投与しないこと。


相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がリザトリプタンの代謝を阻害する可能性が示唆されている。

相互作用：併用注意

交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤


レセルピン、β遮断剤（チモロール等の点眼剤を含む）等


交感神経系の過剰の抑制（徐脈、心不全等）をきたすことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


相互に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。


血糖降下剤


インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等


血糖降下作用が増強されることがある。また、低血糖症状（頻脈等）をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。


血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され、肝でのグリコーゲンの分解を促し、血糖値を上昇させる。このとき、肝臓のβ受容体が遮断されていると、カテコールアミンによる血糖上昇作用が抑えられ、血糖降下作用が増強する可能性がある。また、カテコールアミンによる頻脈のような低血糖症状がマスクされると考えられている。


カルシウム拮抗剤


ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン等


ベラパミル、ジルチアゼム等では、低血圧、徐脈、房室ブロック等の伝導障害、心不全が発現するおそれがあるので減量するなど注意すること。また、ジヒドロピリジン系薬剤でも、低血圧、心不全が発現するおそれがあるので注意すること。本剤からカルシウム拮抗剤の静脈投与に変更する場合には48時間以上あけること。


相互に作用（心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、降圧作用等）を増強させる。薬物動態的な相互作用のメカニズムは解明されていないが、肝血流量の変化によって本剤の代謝が影響をうけると考えられている。


クロニジン


クロニジンの投与中止後のリバウンド現象（血圧上昇、頭痛、嘔気等）を増強する可能性がある。クロニジンを中止する場合には、本剤を先に中止し、その後数日間観察した後、クロニジンを中止すること。また、クロニジンから本剤へ投与を変更する場合にはクロニジンを中止した数日後から本剤を投与すること。


クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇をきたす。β遮断剤が投与されていると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮がさらに増強される。


クラスⅠ抗不整脈剤


ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリン等


クラスⅢ抗不整脈剤


アミオダロン等


過度の心機能抑制（徐脈、心停止等）があらわれることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。


抗不整脈剤は陰性変力作用及び陰性変時作用を有する。β遮断剤もカテコールアミンの作用を遮断することにより心機能を抑制するため、併用により心機能が過度に抑制される。


交感神経刺激剤


アドレナリン等


相互の薬剤の効果が減弱する。また、血管収縮、血圧上昇をきたすことがあるので注意すること。


非選択性のβ遮断剤により末梢血管のβ受容体が遮断された状態でアドレナリンなどの交感神経作動薬が投与されると、α受容体を介する血管収縮作用のみがあらわれる。また、徐脈は副交感神経の反射によるものである。


麻酔剤


セボフルラン等


反射性頻脈が弱まり、低血圧のリスクが増加することがある。陰性変力作用の小さい麻酔剤を選択すること。また、心筋抑制作用を有する麻酔剤との併用は出来るだけ避けること。


麻酔剤により低血圧が起こると反射性の頻脈が起こる。β遮断剤が併用されていると、反射性の頻脈を弱め、低血圧が強められる可能性がある。また、陰性変力作用を有する麻酔剤では、相互に作用を増強させる。


リドカイン


リドカインの代謝を遅延させ、血中濃度を上昇させることがあるので併用は避けること。


本剤が肝血流量を減らし、また肝の薬物代謝酵素を阻害するために、リドカインの代謝が遅れると考えられている。


ジギタリス製剤


房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロック等が発現することがあるので注意すること。


ジギタリス、β遮断剤はともに房室結節伝導時間を延長させる。ジギタリス中毒時には特に注意を要する。


シメチジン


本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。


シメチジンが肝血流量を低下させ、また、肝の薬物代謝酵素を阻害することにより、肝での本剤の分解が低下し、血中濃度が上昇すると考えられている。


クロルプロマジン


本剤とクロルプロマジンの作用がそれぞれに増強することがある。


本剤とクロルプロマジンが薬物代謝酵素を競合するために、本剤、クロルプロマジンともに血中濃度が上昇すると考えられている。


ヒドララジン


本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。


ヒドララジンが肝血流量を増加させるためと考えられている。


麦角アルカロイド


エルゴタミン等


下肢の疼痛、冷感、チアノーゼ等が発現することがあるので注意すること。


麦角アルカロイドとβ遮断剤が相乗的に末梢灌流を低下させると考えられている。


非ステロイド性抗炎症剤


インドメタシン等


本剤の降圧作用が減弱することがある。


非ステロイド性抗炎症剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害する。


アルコール


本剤の血中濃度の変動により、作用が減弱または増強する可能性があるので注意すること。


アルコールにより本剤の吸収、代謝が変動するためと考えられている。


リファンピシン


本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱する可能性があるので注意すること。


リファンピシンが肝酵素を誘導し、本剤の代謝・消失を促進すると考えられている。


キニジン、プロパフェノン


本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。


本剤はチトクロームP450によって代謝をうける。このため、チトクロームP450によって代謝をうける薬剤との間で、血中濃度が影響をうける可能性がある。


ワルファリン


ワルファリンの血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。


相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がワルファリンの肝代謝を阻害することが考えられている。


フィンゴリモド


フィンゴリモドの投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。


共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。

副作用：重大な副作用

1: うっ血性心不全（又はその悪化）（いずれも頻度不明）、徐脈（1.6%）、末梢性虚血（レイノー様症状等）、房室ブロック、失神を伴う起立性低血圧（いずれも頻度不明）

2: 無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病（いずれも頻度不明）

3: 気管支痙攣（1.0%）、呼吸困難（0.2%）、喘鳴（頻度不明）

－このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ2作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

過敏症 －発疹等
循環器 －労作時息切れ－低血圧、胸内苦悶、胸部不快・不安感
精神神経系 －頭痛、めまい、不眠、しびれ等－ふらふら感、眠気、幻覚、悪夢、錯乱、抑うつ、気分の変化、精神変調
眼注） －視力異常、霧視、涙液分泌減少
消化器 －口渇、食欲不振、下痢等－悪心、嘔吐、上腹部不快感、腹部痙攣、便秘
肝臓 －肝機能異常（AST、ALT、Al-Pの上昇等）
その他 －脱力感、疲労感－筋肉痛、可逆的脱毛、LDH上昇、血中尿素上昇、血糖値低下、乾癬様皮疹、乾癬悪化、抗核抗体陽性化、重症筋無力様症状、重症筋無力症悪化