薬剤名

サムスカ顆粒1%

yj-code

2139011D1022

添付文書No

2139011D1022_1_12

改定年月

2021-10

版

第4版

一般名

トルバプタン口腔内崩壊錠

薬効分類名

V2-受容体拮抗剤

用法・用量

〈心不全における体液貯留〉 通常、成人にはトルバプタンとして15mgを1日1回経口投与する。 〈肝硬変における体液貯留〉 通常、成人にはトルバプタンとして7.5mgを1日1回経口投与する。 〈SIADHにおける低ナトリウム血症〉 通常、成人にはトルバプタンとして7.5mgを1日1回経口投与する。必要に応じて、望ましい血清ナトリウム濃度に達するまで段階的に増量できる。なお、患者の状態により適宜増減するが、最高用量は1日60mgまでとする。 〈常染色体優性多発性のう胞腎〉 通常、成人にはトルバプタンとして1日60mgを2回（朝45mg、夕方15mg）に分けて経口投与を開始する。1日60mgの用量で1週間以上投与し、忍容性がある場合には、1日90mg（朝60mg、夕方30mg）、1日120mg（朝90mg、夕方30mg）と1週間以上の間隔を空けて段階的に増量する。なお、忍容性に応じて適宜増減するが、最高用量は1日120mgまでとする。 （参考） 投与方法 投与量 心不全における体液貯留 1日1回 15mg 肝硬変における体液貯留 1日1回 7.5mg SIADHにおける低ナトリウム血症 1日1回 開始用量7.5mg（必要に応じて漸増）→最高用量60mg 常染色体優性多発性のう胞腎 1日2回 開始用量1日60mg（朝45mg、夕方15mg）↓　1日90mg（朝60mg、夕方30mg）（漸増）1日120mg（朝90mg、夕方30mg）

効能・効果

〈、〉 ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な心不全における体液貯留 ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な肝硬変における体液貯留 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）における低ナトリウム血症の改善 腎容積が既に増大しており、かつ、腎容積の増大速度が速い常染色体優性多発性のう胞腎の進行抑制 〈〉 ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な心不全における体液貯留 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）における低ナトリウム血症の改善 腎容積が既に増大しており、かつ、腎容積の増大速度が速い常染色体優性多発性のう胞腎の進行抑制 〈〉 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）における低ナトリウム血症の改善 腎容積が既に増大しており、かつ、腎容積の増大速度が速い常染色体優性多発性のう胞腎の進行抑制 （参考） OD錠7.5mg顆粒1% OD錠15mg OD錠30mg 心不全における体液貯留 ○ ○ － 肝硬変における体液貯留 ○ － － SIADHにおける低ナトリウム血症 ○ ○ ○ 常染色体優性多発性のう胞腎 ○ ○ ○ ○：効能あり、―：効能なし

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

CYP3A4阻害作用を有する薬剤


ケトコナゾール（経口剤：国内未発売）、イトラコナゾール、フルコナゾール、クラリスロマイシン等


グレープフルーツジュース


,,,,


代謝酵素の阻害により、本剤の作用が増強するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は避けることが望ましい。


本剤の代謝酵素であるCYP3A4を阻害し、本剤の血漿中濃度を上昇させる。


CYP3A4誘導作用を有する薬剤


リファンピシン等


セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、セントジョーンズワート）含有食品


代謝酵素の誘導により、本剤の作用が減弱するおそれがあるので、本剤投与時はこれらの薬剤及び食品を摂取しないことが望ましい。


本剤の代謝酵素であるCYP3A4を誘導し、本剤の血漿中濃度を低下させる。


ジゴキシン


本剤によりジゴキシンの作用が増強されるおそれがある。


本剤はP糖蛋白を阻害し、ジゴキシンの血漿中濃度を上昇させる。


P糖蛋白阻害作用を有する薬剤


シクロスポリン等


本剤の作用が増強するおそれがある。


これらの薬剤がP糖蛋白を阻害することにより、本剤の排出が抑制されるため血漿中濃度が上昇するおそれがある。


カリウム製剤カリウム保持性利尿薬


スピロノラクトン、トリアムテレン等


抗アルドステロン薬


エプレレノン等


アンジオテンシン変換酵素阻害薬


エナラプリルマレイン酸塩等


アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬


ロサルタンカリウム等


レニン阻害薬


アリスキレンフマル酸塩等


これらの薬剤と併用する場合、血清カリウム濃度が上昇するおそれがある。


本剤の水利尿作用により循環血漿量の減少を来し、相対的に血清カリウム濃度が上昇するおそれがある。


バソプレシン誘導体


デスモプレシン酢酸塩水和物等


本剤によりバソプレシン誘導体の止血作用が減弱するおそれがある。


本剤のバソプレシンV2-受容体拮抗作用により、血管内皮細胞からのvon Willebrand因子の放出が抑制されるおそれがある。

副作用：重大な副作用

1: 腎不全（1%未満）

－重度の腎障害があらわれることがある。,2: 血栓塞栓症（1%未満）

－急激な利尿により血液濃縮を来した場合、血栓症及び血栓塞栓症を誘発するおそれがある。,3: 高ナトリウム血症（1～5%未満）

－本剤の水利尿作用により血液濃縮を来し、高ナトリウム血症があらわれることがあり、意識障害を伴うこともある。投与中は、飲水量、尿量、血清ナトリウム濃度及び口渇、脱水等の症状の観察を十分に行うこと。口渇感の持続、脱水等の症状がみられた場合には、本剤の投与を減量又は中止し、症状に応じて、輸液を含めた水分補給等の適切な処置を行うこと。また、正常域を超える血清ナトリウム濃度の上昇がみられた場合には、直ちに本剤の投与を中止し、症状に応じて、輸液を含めた水分補給等の適切な処置を行うこと。,,,,,4: 急激な血清ナトリウム濃度上昇（1%未満）

－本剤の水利尿作用により、急激な血清ナトリウム濃度の上昇があらわれることがある。これにより麻痺、発作、昏睡等に至るような浸透圧性脱髄症候群を来すおそれがあるため、投与中は、血清ナトリウム濃度及び体液量の観察を十分に行うこと。本剤投与後24時間以内に12mEq/Lを超える等の血清ナトリウム濃度の急激な上昇がみられた場合には、直ちに本剤の投与を中止し、症状に応じて、輸液を含めた水分補給等の適切な処置を行うこと。,,,,,,,,5: 急性肝不全（頻度不明）、肝機能障害（5%以上）

－AST、ALT、γ-GTP、Al-P、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害があらわれ、急性肝不全に至ることがある。また、肝機能障害が回復するまでは頻回に血液検査を実施するなど観察を十分に行うこと。,,,6: ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

－ショック、アナフィラキシー（全身発赤、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがある。7: 過度の血圧低下（頻度不明）、心室細動（頻度不明）、心室頻拍（1%未満）

8: 肝性脳症（1%未満）

－肝硬変患者の場合、意識障害を伴う肝性脳症があらわれるおそれがある。なお、肝性脳症は、主に肝性浮腫患者において報告されているので、これらの患者に投与する場合は、意識障害等の臨床症状を十分に観察すること。9: 汎血球減少、血小板減少（頻度不明）

副作用：その他副作用

精神神経系 －頭痛、めまい－不眠症－失神、意識消失、睡眠障害、嗜眠、傾眠、ナルコレプシー、注意力障害、感覚鈍麻、不随意性筋収縮、錯感覚、不安、うつ病、リビドー減退、神経過敏、パニック発作
消化器 －口渇（56.9%）、便秘－食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、味覚異常、消化不良、腹痛、腹部膨満－胃食道逆流性疾患、食道炎、裂孔ヘルニア、腹部不快感、心窩部不快感、口唇乾燥、鼓腸、胃腸炎、胃炎、胃腸障害、憩室炎、結腸ポリープ、嚥下障害、消化管運動障害、舌痛、舌苔、舌変色、口唇炎、口内炎、口の感覚鈍麻、臍ヘルニア、食欲亢進、呼気臭、痔核－過敏性腸症候群
循環器 －血圧上昇、血圧低下、動悸－頻脈、期外収縮、不整脈、起立性低血圧、不安定血圧
血液 －貧血、ヘモグロビン低下、平均赤血球容積増加、血小板減少、白血球増多、好酸球増多
代謝 －血中尿酸上昇－脱水、高カリウム血症、糖尿病、高血糖、脂質異常症、痛風－血液浸透圧上昇、血液量減少症、低カリウム血症、高カルシウム血症、低ナトリウム血症、低血糖、低リン酸血症、CK上昇－血中抗利尿ホルモン増加
腎臓・泌尿器 －頻尿（38.8%）、多尿（26.2%）、血中クレアチニン上昇－腎臓痛、BUN上昇、腎機能障害、血尿－尿浸透圧低下、尿失禁、尿意切迫、排尿困難、尿閉、乏尿、尿路感染、膀胱痛、腎結石、シスタチンC上昇
過敏症 －発疹、そう痒－蕁麻疹
皮膚 －皮膚乾燥－脱毛、ざ瘡、皮膚炎、色素沈着障害、爪の障害、多汗、乏汗、寝汗
呼吸器 －咳嗽、呼吸困難－鼻咽頭炎、上気道感染、扁桃炎、副鼻腔炎、喘息、気管支炎、口腔咽頭痛、咽喉乾燥、鼻乾燥、鼻出血、発声障害
眼 －眼乾燥、緑内障、霧視、結膜出血
その他 －疲労、多飲症－体重変動（増加、減少）、無力症、倦怠感、浮腫、筋骨格痛、筋痙縮、胸痛－背部痛、関節痛、四肢痛、疼痛、側腹部痛、冷感、発熱、ほてり、熱感、粘膜乾燥、ウイルス感染、カンジダ症、真菌感染、筋硬直、関節腫脹、勃起不全、月経過多、不規則月経、乳房嚢胞、易刺激性、LDH上昇、耳鳴－不正子宮出血