薬剤名

レザルタス配合錠HD

yj-code

2149115F2022

添付文書No

2149115F1026_1_20

改定年月

2023-05

版

第3版

一般名

オルメサルタン メドキソミル/アゼルニジピン配合錠

薬効分類名

高親和性ARB/持続性Ca拮抗薬配合剤

用法・用量

通常、成人には1日1回1錠（オルメサルタン メドキソミル/アゼルニジピンとして10mg/8mg又は20mg/16mg）を朝食後経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

効能・効果

高血圧症

相互作用：併用禁忌

以下のアゾール系抗真菌剤


イトラコナゾール（イトリゾール）、ミコナゾール（フロリード）（経口剤、注射剤）、フルコナゾール（ジフルカン）、ホスフルコナゾール（プロジフ）、ボリコナゾール（ブイフェンド）、ポサコナゾール（ノクサフィル）


アゼルニジピン8mgとイトラコナゾール50mgとの併用によりアゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇することが報告されている。


これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。


HIVプロテアーゼ阻害剤


リトナビル含有製剤（ノービア、カレトラ）、アタザナビル硫酸塩（レイアタッツ）、ホスアンプレナビルカルシウム水和物（レクシヴァ）、ダルナビル含有製剤（プリジスタ、プレジコビックス）


コビシスタット含有製剤


スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス


抗ウイルス剤


ニルマトレルビル・リトナビル（パキロビッド）


アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。


これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。


エンシトレルビル フマル酸（ゾコーバ）


アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。


これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。


アリスキレンフマル酸塩


ラジレス


（糖尿病患者に使用する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。）


非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。


レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。


低用量のイトラコナゾールとの併用試験結果に基づく。イトラコナゾールの用量は、イトラコナゾールの電子添文を参照すること。


低用量のイトラコナゾールとの併用試験結果に基づく。イトラコナゾールの用量は、イトラコナゾールの電子添文を参照すること。

相互作用：併用注意

カリウム保持性利尿剤


スピロノラクトン、トリアムテレン等


カリウム補給剤


塩化カリウム等


オルメサルタン メドキソミルとの併用により、血清カリウム値が上昇することがある。


オルメサルタン メドキソミルのアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強するおそれがある。危険因子：腎機能障害のある患者


利尿降圧剤


フロセミド


トリクロルメチアジド等


一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。


利尿降圧剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、本剤が奏効しやすい。


リチウム製剤


炭酸リチウム


オルメサルタン メドキソミルとの併用により、リチウム中毒が起こるおそれがある。


明確な機序は不明であるが、ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、オルメサルタン メドキソミルがナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる。


アリスキレンフマル酸塩


腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのオルメサルタン メドキソミルとアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。


オルメサルタン メドキソミルのレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。


アンジオテンシン変換酵素阻害剤


腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。


オルメサルタン メドキソミルのレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤


オルメサルタン メドキソミルの降圧作用が減弱するおそれがある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成阻害作用により、オルメサルタン メドキソミルの降圧作用を減弱させる可能性がある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤


腎機能を悪化させるおそれがある。


プロスタグランジンの合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。


他の降圧剤


過度の降圧が起こるおそれがある。降圧剤の用量調節等に注意すること。


作用メカニズムの異なる降圧剤の併用により薬理作用が増強される。


ジゴキシン


アゼルニジピンとの併用によりジゴキシンのCmax が1.5倍、AUCが1.3倍に上昇することが報告されている。必要があればジゴキシンを減量すること。


ジゴキシンの腎排泄（尿細管分泌）及び腎外からの排泄を阻害するためと考えられる。


アゾール系抗真菌剤（併用禁忌の薬剤を除く）


ホスラブコナゾール等


アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量又は中止した処方に切り替えること、あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。


これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。


シメチジン


イマチニブメシル酸塩


マクロライド系抗生物質


エリスロマイシン、クラリスロマイシン等


アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。


これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。


シンバスタチン


アゼルニジピンとの併用によりシンバスタチンのAUCが2.0倍に上昇することが報告されている。必要があれば本剤又はシンバスタチンの投与を中止すること。


アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。腎機能障害のある患者は特に注意すること。


シクロスポリン


アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、又はこれらの薬剤を減量すること。


アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。腎機能障害のある患者は特に注意すること。


ベンゾジアゼピン系薬剤


ジアゼパム、ミダゾラム、トリアゾラム等


経口黄体・卵胞ホルモン


経口避妊薬等


アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、又はこれらの薬剤を減量すること。


アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。


タンドスピロンクエン酸塩


アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、あるいはタンドスピロンクエン酸塩の投与を中止すること。


セロトニン受容体を介した中枢性の血圧降下作用が降圧作用を増強する。


リファンピシン


フェニトイン


フェノバルビタール


アゼルニジピンの作用が減弱されるおそれがある。


これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、アゼルニジピンのクリアランスが上昇すると考えられる。


グレープフルーツジュース


アゼルニジピンの血中濃度が上昇することが報告されている。降圧作用が増強されるおそれがあることから、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意すること。


グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3A4によるアゼルニジピンの代謝を阻害し、クリアランスを低下させるためと考えられる。

副作用：重大な副作用

1: 血管浮腫（頻度不明）

－顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがある。2: 腎不全（頻度不明）

3: 高カリウム血症（頻度不明）

4: ショック（頻度不明）、失神（頻度不明）、意識消失（頻度不明）

－冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。,,5: 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

－AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。6: 血小板減少（頻度不明）

7: 低血糖（頻度不明）

－脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。8: 房室ブロック（頻度不明）、洞停止（頻度不明）、徐脈（頻度不明）

－めまい、ふらつき等の症状があらわれることがある。9: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。10: アナフィラキシー（頻度不明）

－そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状としてあらわれることがあり、アナフィラキシーショックを起こしたとの報告もある。11: 重度の下痢（頻度不明）

－長期投与により、体重減少を伴う重度の下痢があらわれることがある。生検により腸絨毛萎縮等が認められたとの報告がある。12: 間質性肺炎（頻度不明）

－発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

過敏症 －蕁麻疹、発疹－そう痒、光線過敏性反応
血液 －好酸球増多、白血球数増加－貧血、血小板数減少
精神神経系 －めまい、頭痛－立ちくらみ－眠気、ふらつき感、頭重感
消化器 －下痢、胃部不快感、便秘、腹痛、嘔気・嘔吐－口渇、歯肉肥厚、口内炎
循環器 －ほてり、動悸、顔面潮紅、胸痛－心房細動
肝臓 －ALT上昇、γ-GTP上昇－総ビリルビン上昇、AST上昇、肝機能異常－LDH上昇、ALP上昇
泌尿器 －BUN上昇、尿蛋白陽性－クレアチニン上昇、尿硝子円柱増加、頻尿、尿沈渣陽性
その他 －尿酸上昇、CK上昇－CRP上昇、全身倦怠感、カリウム上昇、総コレステロール上昇、しびれ、浮腫－咳嗽、脱力感、異常感（浮遊感、気分不良等）、カリウム低下、トリグリセリド上昇、筋肉痛、疲労、乳び腹水、胸部不快感、味覚異常、脱毛