薬剤名

ザクラス配合錠HD

yj-code

2149121F2028

添付文書No

2149121F1021_1_12

改定年月

2021-09

版

一般名

アジルサルタン/アムロジピンベシル酸塩配合錠

薬効分類名

持続性AT1レセプターブロッカー/持続性Ca拮抗薬配合剤

用法・用量

成人には1日1回1錠（アジルサルタン/アムロジピンとして20mg/2.5mg又は20mg/5mg）を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

効能・効果

高血圧症

相互作用：併用禁忌

アリスキレンフマル酸塩


ラジレス


（糖尿病患者に使用する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。）


非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。


レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

相互作用：併用注意

降圧作用を有する薬剤


降圧作用が増強されるおそれがある。


相互に作用を増強するおそれがある。


カリウム保持性利尿剤


スピロノラクトン、トリアムテレン、エプレレノン等


カリウム補給剤


塩化カリウム等


血清カリウム値が上昇することがある。


アジルサルタンのアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強することによる。危険因子：特に腎機能障害のある患者


利尿降圧剤


フロセミド、トリクロルメチアジド等


アジルサルタンを初めて投与する場合、降圧作用が増強するおそれがある。


利尿降圧剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、アジルサルタンが奏効しやすい。


アリスキレンフマル酸塩


腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。


レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。


アンジオテンシン変換酵素阻害剤


腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。


レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。


リチウム


アジルサルタンとの併用において、リチウム中毒が起こるおそれがある。


アジルサルタンにより腎尿細管におけるリチウムの再吸収が促進される。


非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）


インドメタシン等


降圧作用が減弱することがある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性がある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）


インドメタシン等


腎機能障害のある患者では、さらに腎機能が悪化するおそれがある。


非ステロイド性消炎鎮痛剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられている。


CYP3A4阻害剤


エリスロマイシン、ジルチアゼム、リトナビル、イトラコナゾール等


エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、アムロジピンベシル酸塩の血中濃度が上昇したとの報告がある。


アムロジピンベシル酸塩の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。


CYP3A4誘導剤


リファンピシン等


アムロジピンベシル酸塩の血中濃度が低下するおそれがある。


アムロジピンベシル酸塩の代謝が促進される可能性が考えられる。


グレープフルーツジュース


アムロジピンベシル酸塩の降圧作用が増強されるおそれがある。


グレープフルーツに含まれる成分がアムロジピンベシル酸塩の代謝を阻害し、アムロジピンベシル酸塩の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。


シンバスタチン


アムロジピンベシル酸塩とシンバスタチン80mg（国内未承認の高用量）との併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。


機序は不明である。


タクロリムス


アムロジピンベシル酸塩との併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。


アムロジピンベシル酸塩とタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。

副作用：重大な副作用

1: 血管浮腫（頻度不明）

－顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。2: ショック、失神、意識消失（頻度不明）

－冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。,,3: 急性腎障害（頻度不明）

4: 高カリウム血症（頻度不明）

5: 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明）

－AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。6: 横紋筋融解症（頻度不明）

－筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。7: 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（頻度不明）

8: 房室ブロック（頻度不明）

－徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。

副作用：その他副作用

過敏症 －湿疹－発疹、そう痒、じん麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎
循環器 －めまい、ふらつき、浮腫、心房細動、徐脈、動悸、血圧低下、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、期外収縮－胸痛、洞房又は房室ブロック、洞停止、頻脈
精神神経系 －頭痛－頭重、眠気、振戦、末梢神経障害、気分動揺、不眠、錐体外路症状
代謝異常 －血中尿酸上昇、糖尿病－血中カリウム上昇、血清コレステロール上昇、高血糖、尿中ブドウ糖陽性
消化器 －下痢、心窩部痛、便秘、口内炎－軟便、嘔気、嘔吐、口渇、消化不良、排便回数増加、腹部膨満、胃腸炎、膵炎
肝臓 －ALT、AST、AL-P、γ-GTPの上昇－LDH上昇、腹水
血液 －ヘモグロビン減少－赤血球減少、白血球増加、紫斑
腎臓 －クレアチニン上昇－BUN上昇、頻尿、夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性、勃起障害、排尿障害
その他 －血中CK上昇、（連用により）歯肉肥厚－筋緊張亢進、筋痙攣、背痛、関節痛、筋肉痛、全身倦怠感、しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少、女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色