薬剤名

ホスアプレピタント点滴静注用150mg「NK」

yj-code

2391405D1039

添付文書No

2391405D1039_1_01

改定年月

2021-08

版

第1版

一般名

注射用ホスアプレピタントメグルミン

薬効分類名

選択的NK1受容体拮抗型制吐剤

用法・用量

〈成人及び12歳以上の小児〉 他の制吐剤との併用において、通常、成人及び12歳以上の小児にはホスアプレピタントとして150mgを抗悪性腫瘍剤投与1日目に1回、点滴静注する。 〈生後6ヵ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児〉 他の制吐剤との併用において、通常、生後6ヵ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児にはホスアプレピタントとして3.0mg/kgを抗悪性腫瘍剤投与1日目に1回、点滴静注する。ただし、ホスアプレピタントとして150mgを超えないこと。

効能・効果

抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）

相互作用：併用禁忌

ピモジド


オーラップ錠1mg、3mg、細粒1%


左記薬剤の血中濃度上昇により、QT延長、心室性不整脈等の重篤な副作用を起こすおそれがある。


本剤の活性本体アプレピタントの用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、左記薬剤の血中濃度上昇を来すことがあり、重篤又は生命を脅かす事象の原因となるおそれがある。

相互作用：併用注意

CYP3A4を阻害する薬剤


イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、リトナビル等


本剤と強力なCYP3A4阻害剤（例：ケトコナゾール）との併用は慎重に行うこと。


本剤の活性本体アプレピタントはCYP3A4の基質であるため、CYP3A4活性を阻害する薬剤と併用することによってアプレピタントの血中濃度が上昇する場合がある。


ジルチアゼム


本剤とジルチアゼムとの併用投与によって、両薬剤への曝露が増大する可能性がある。


本剤の活性本体アプレピタント及びジルチアゼムの代謝が競合的に阻害される。


CYP3A4を誘導する薬剤


リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等


本剤の作用が減弱するおそれがある。


本剤の活性本体アプレピタントはCYP3A4の基質であるため、これらの薬剤によりアプレピタントの代謝が促進される場合がある。


CYP3A4で代謝される薬剤


デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、ミダゾラム等


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これらの薬剤の効果が増強されるおそれがある。なお、デキサメタゾンを併用する場合は、デキサメタゾンの用量を減量するなど用量に注意すること。


本剤の活性本体アプレピタントの用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、これらの薬剤の代謝が阻害される場合がある。


CYP2C9で代謝される薬剤


ワルファリン、トルブタミド、フェニトイン等


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これらの薬剤の効果が減弱されるおそれがある。


本剤の活性本体アプレピタントのCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の代謝が促進される場合がある。


ホルモン避妊法


エチニルエストラジオール等


これらの薬剤の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤の投与期間中及び最終投与から1ヵ月間は、代りの避妊法又は補助的避妊法を用いる必要がある。


機序は解明されていないが、本剤の活性本体アプレピタントとの併用によりこれらの薬剤の代謝が亢進することが報告されている。

副作用：重大な副作用

1: 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

－発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。2: 穿孔性十二指腸潰瘍（頻度不明）

3: ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

－全身発疹、潮紅、血管浮腫、紅斑、呼吸困難、意識消失、血圧低下等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

皮膚 －発疹－そう痒、紅斑、皮膚病変、光線過敏症、ざ瘡、多汗症、脂性肌、蕁麻疹
精神神経系 －頭痛－めまい、眠気、不眠症、不安、多幸症、異常な夢、認知障害、失見当識
循環器 －潮紅－徐脈、動悸、頻脈、不整脈、ほてり、血圧上昇
消化器 －便秘－下痢、腹痛、腹部不快感、口内炎－悪心、嘔吐、鼓腸、消化不良、おくび、胃炎、腸炎、胃食道逆流性疾患、口内乾燥、食欲不振、腹部膨満
呼吸器 －しゃっくり－咳嗽－咽頭炎、後鼻漏、くしゃみ、咽喉刺激感
肝臓 －ALTの上昇－AST、アルカリホスファターゼ、γ-GTP、ビリルビンの上昇
腎臓 －蛋白尿、尿糖－BUN上昇、クレアチニン上昇、頻尿、多尿、排尿困難、血尿
血液 －リンパ球数減少－貧血、好中球数減少、白血球数減少、血小板数減少、単球数減少
筋骨格系 －筋痙攣、筋痛、四肢痛
注射部 －疼痛、そう痒感、紅斑、硬結、腫脹－血栓性静脈炎
その他 －倦怠感、浮腫、味覚異常、低ナトリウム血症－胸部不快感、疲労、無力症、嗜眠、発熱、耳鳴、疼痛、粘膜の炎症、体重増加、体重減少、多飲症、高血糖、口渇、脱水、アルブミン減少、低カリウム血症、低クロール血症、結膜炎、ブドウ球菌感染症、カンジダ症