薬剤名

イスツリサ錠5mg

yj-code

2499015F2022

添付文書No

2499015F1026_1_04

改定年月

2024-04

版

第2版

一般名

オシロドロスタットリン酸塩

薬効分類名

副腎皮質ホルモン合成阻害剤

用法・用量

通常、成人にはオシロドロスタットとして1回1mgを1日2回経口投与から開始するが、開始用量は患者の状態に応じて適宜減量する。その後は、患者の状態に応じて適宜増減するが、最高用量は1回30mgを1日2回とする。

効能・効果

クッシング症候群（外科的処置で効果が不十分又は施行が困難な場合）

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール等


本薬の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。


これらの薬剤が本剤の代謝酵素であるCYP3A4、CYP2B6、UGT1A4等を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。


複数の薬物代謝酵素（CYP3A4、CYP2B6、UGT1A4等）の阻害剤


本薬の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。


本剤の代謝酵素であるCYP3A4、CYP2B6、UGT1A4等を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。


CYP1A2の基質となる薬剤


テオフィリン、チザニジン等


これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。


本剤がこれらの薬剤の代謝酵素（CYP1A2）を阻害する。


CYP2C19の基質となる薬剤


オメプラゾール等


これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。


本剤がこれらの薬剤の代謝酵素（CYP2C19）を阻害する。


QT延長を起こすことが知られている薬剤


抗不整脈剤


キニジン


プロカインアミド


アミオダロン


ソタロール等


パシレオチドパモ酸塩等


,


QT延長を起こす又は悪化させるおそれがあるため、観察を十分に行うこと。


いずれもQT延長の副作用を有するため。

副作用：重大な副作用

1: 低コルチゾール血症（53.9%）

－低コルチゾール血症があらわれることがあり、副腎皮質機能不全に至るおそれがある。コルチゾール値が基準値を下回った場合や急速に低下した場合、低コルチゾール血症が疑われる症状が認められた場合には、本剤の減量又は休薬を考慮し、必要に応じて副腎皮質ステロイド投与等の適切な処置を行うこと。副腎皮質機能不全が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。,2: QT延長（3.6%）

－QT間隔が480msecを超えて延長した場合は、本剤の減量又は休薬を検討すること。,,,

副作用：その他副作用

代謝 －―－低カリウム血症、食欲減退－―
神経系 －―－浮動性めまい、頭痛－失神
循環器 －―－―－頻脈
血管 －―－低血圧－―
消化器 －―－悪心、嘔吐、下痢－腹痛
皮膚 －―－男性型多毛症、ざ瘡－発疹
臨床検査 －―－血中コルチコトロピン増加、血中テストステロン増加－トランスアミナーゼ上昇、心電図QT延長
その他 －疲労－浮腫、けん怠感－―