薬剤名

タルセバ錠25mg

yj-code

4291016F1020

添付文書No

4291016F1020_1_20

改定年月

2022-01

版

第4版

一般名

エルロチニブ塩酸塩

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤


上皮増殖因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤

用法・用量

〈非小細胞肺癌〉 通常、成人にはエルロチニブとして150mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。 〈治癒切除不能な膵癌〉 ゲムシタビンとの併用において、通常、成人にはエルロチニブとして100mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

効能・効果

切除不能な再発・進行性で、がん化学療法施行後に増悪した非小細胞肺癌 EGFR遺伝子変異陽性の切除不能な再発・進行性で、がん化学療法未治療の非小細胞肺癌 治癒切除不能な膵癌

相互作用：併用禁忌

相互作用：併用注意

CYP3A4阻害剤


ケトコナゾールイトラコナゾールクラリスロマイシンテリスロマイシンインジナビルネルフィナビルリトナビルサキナビル等


グレープフルーツジュース


ケトコナゾールと本剤を併用すると、エルロチニブのAUC（中央値）が86%、Cmax（中央値）が69%上昇した。


CYP3A4阻害剤との併用により、エルロチニブの代謝が阻害され血漿中濃度が増加する可能性がある。


CYP3A4誘導剤


リファンピシンフェニトインカルバマゼピンフェノバルビタールセイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品等


リファンピシンと本剤を併用すると、エルロチニブのAUC（中央値）が69%低下した。


CYP3A4誘導剤等との併用により、エルロチニブの代謝が亢進し血漿中濃度が低下する可能性がある。


塩酸シプロフロキサシン


塩酸シプロフロキサシンと本剤を併用すると、エルロチニブのAUC（幾何平均値）が39%、Cmax（幾何平均値）が17%上昇した。


CYP1A2及びCYP3A4を阻害する薬剤との併用により、エルロチニブの代謝が阻害され血漿中濃度が増加する可能性がある。


プロトンポンプ阻害剤


オメプラゾール等


オメプラゾールと本剤を併用すると、エルロチニブのAUC（幾何平均値）が46%低下した。


持続的な胃内pHの上昇により、本剤の溶解度が低下し吸収が低下する可能性がある。


H2受容体拮抗剤


ラニチジン等


ラニチジンと本剤を併用すると、エルロチニブのAUC（幾何平均値）が33%低下した。


胃内pHの上昇により、本剤の溶解度が低下し吸収が低下する可能性がある。


抗凝血薬


ワルファリン等


INR増加や胃腸出血等があらわれたとの報告がある。本剤とワルファリンを併用中の患者では、定期的に血液凝固能検査（プロトロンビン時間又はINR等）を行うこと。


機序不明


タバコ（喫煙）


喫煙によりエルロチニブのAUC（平均値）が64%低下した。


喫煙によるCYP1A2の誘導により、エルロチニブの代謝が亢進し血漿中濃度が低下する可能性がある。

副作用：重大な副作用

1: 間質性肺疾患（4.4%、6.4%）注1）注2）

－間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎等）があらわれることがあり、死亡に至った症例も報告されている。異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、ステロイド治療等の適切な処置を行うこと。,,,,,2: 肝炎（0.1%未満、頻度不明）、肝不全（0.1%未満、頻度不明）、肝機能障害（1.6%、4.6%）注1）注2）

－ALT、AST、ビリルビンの上昇等を伴う重篤な肝機能障害があらわれることがあり、肝炎、肝不全により死亡に至った症例も報告されている。,3: 重度の下痢（1.1%、0.7%）注1）注2）

－重度の下痢、悪心、嘔吐、食欲不振により脱水症状をきたし、腎不全に至った症例が報告されている。必要に応じて電解質や腎機能検査を行い、患者状態により止瀉薬（ロペラミド等）の投与、補液等の適切な処置を行うとともに、本剤の減量又は休薬を考慮すること。4: 急性腎障害（0.1%未満、0.2%）注1）注2）

－急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがある。5: 重度の皮膚障害注1）注2）

－ざ瘡様皮疹等の発疹（6.3%、4.1%）、爪囲炎等の爪の障害（0.8%、0.9%）、皮膚乾燥・皮膚亀裂（0.3%、0.2%）、皮膚潰瘍（0.2%、頻度不明）、そう痒症（0.1%、0.1%）等があらわれることがある。また、重度の皮膚障害発現後に、蜂巣炎、敗血症等の感染症を合併した症例も報告されている。6: 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1%未満、頻度不明）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明、頻度不明）、多形紅斑（0.1%未満、0.2%）注1）注2）

－皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症、多形紅斑等の重篤な水疱性・剥脱性の皮膚障害があらわれることがある。7: 消化管穿孔（0.1%未満、0.2%）、消化管潰瘍（0.4%、0.7%）、消化管出血（0.3%、1.4%）注1）注2）

－異常が認められた場合には、内視鏡、腹部X線、CT等の必要な検査を行い、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。,8: 角膜穿孔（0.1%未満、頻度不明）、角膜潰瘍（0.1%未満、0.1%）注1）注2）

－眼痛等の異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

〈非小細胞肺癌〉注1）
皮膚注3） －ざ瘡様皮疹等の発疹（61.6%）、皮膚乾燥・皮膚亀裂（9.3%）、爪囲炎等の爪の障害（8.8%）－そう痒症、紅斑－皮膚剥脱、脱毛、皮膚潰瘍、皮下出血、皮膚色素沈着、皮膚血管炎（IgA血管炎等）、光線過敏症－男性型多毛症
眼注4） －結膜炎－眼乾燥、角膜炎、眼瞼炎、睫毛/眉毛の異常、眼そう痒症、角膜びらん、眼脂、霧視、流涙増加、ぶどう膜炎
肝臓 －ビリルビン上昇、ALT上昇、AST上昇－Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇
腎臓 －クレアチニン上昇、BUN上昇、血尿、尿沈渣異常
血液 －貧血－血小板減少、白血球増加、白血球減少、好中球減少、リンパ球減少、好中球増加、INR上昇
消化器 －下痢（22.8%）、口内炎（9.6%）、食欲不振（7.0%）－悪心、嘔吐、口唇炎、腹痛、便秘－胃炎、口内乾燥、消化不良、腸炎、アミラーゼ増加、食道炎
呼吸器 －鼻出血、呼吸困難、咳嗽、喀血、口腔咽頭痛
精神神経系 －味覚異常－不眠症、頭痛、浮動性めまい、末梢性ニューロパチー、意識障害
その他 －感染症（皮膚感染、肺感染、上気道感染等）、倦怠感、発熱、疲労－電解質異常、体重減少、血中アルブミン減少、CRP上昇、浮腫、血圧上昇、筋肉痛、筋痙縮・筋痙攣、血糖値上昇、総蛋白減少、脱水、血栓・塞栓〈治癒切除不能な膵癌（ゲムシタビンとの併用療法）〉注1）
皮膚注3） －ざ瘡様皮疹等の発疹（65.3%）、爪囲炎等の爪の障害（11.6%）、皮膚乾燥・皮膚亀裂（10.8%）、そう痒症（8.5%）、脱毛（5.9%）－手足症候群、皮膚色素沈着、皮膚剥脱－紅斑－男性型多毛症、光線過敏症、皮膚血管炎（IgA血管炎等）
眼注4） －角膜炎、結膜炎、眼乾燥、眼脂、霧視、眼瞼炎、睫毛/眉毛の異常－ぶどう膜炎
肝臓 －ALT上昇（9.3%）、AST上昇（8.4%）－γ-GTP上昇、Al-P上昇、ビリルビン上昇、LDH上昇
腎臓 －血尿、尿中蛋白陽性、クレアチニン上昇、BUN上昇
血液 －血小板減少（17.8%）、白血球減少（17.2%）、貧血（17.0%）、好中球減少（16.2%）－リンパ球減少、血小板増加、単球減少、好酸球減少－白血球増加
消化器 －食欲不振（20.9%）、下痢（20.9%）、口内炎（14.1%）、悪心（13.5%）、便秘（6.6%）、嘔吐（5.8%）－血中アミラーゼ増加、口唇炎、腹痛－腹部膨満、口内乾燥、食道炎、腸炎、胃炎、消化不良
呼吸器 －鼻出血、咳嗽－呼吸困難
精神神経系 －味覚異常（8.2%）－不眠症－浮動性めまい、末梢性ニューロパチー、うつ病、頭痛
その他 －疲労（11.7%）、発熱（8.1%）、血中アルブミン減少（5.6%）、倦怠感（5.5%）、体重減少（5.4%）、感染症（皮膚感染、肺感染、上気道感染等）（5.1%）－電解質異常、CRP上昇、総蛋白減少、血糖値上昇、浮腫、血圧上昇－KL-6増加、血中コレステロール減少、悪寒