薬剤名

ザーコリカプセル250mg

yj-code

4291026M2020

添付文書No

4291026M1023_2_05

改定年月

2023-03

版

第2版

一般名

クリゾチニブ

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼ阻害剤

用法・用量

通常、成人にはクリゾチニブとして1回250mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

効能・効果

ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌 ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

相互作用：併用禁忌

ロミタピド


（ジャクスタピッド）


ロミタピドの血中濃度が著しく増加するおそれがある。


本剤がCYP3Aの阻害剤であることから、ロミタピドの代謝が阻害される。

相互作用：併用注意

CYP3Aの基質となる薬剤


ミダゾラム等


本剤反復投与時にミダゾラムを単回併用投与したとき、ミダゾラムのAUC及びCmaxはミダゾラムの単独投与と比べそれぞれ3.7倍及び2.0倍となった。併用薬の血中濃度が増加し、副作用の発現頻度及び重症度が増加するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること。


本剤がCYP3Aの阻害剤であることから、CYP3Aの基質となる薬剤との併用により、併用薬の代謝が阻害され、併用薬の血中濃度が増加する可能性がある。


CYP3A阻害剤


イトラコナゾール等


本剤反復投与時にイトラコナゾールを併用投与したとき、本剤の定常状態におけるAUCtau及びCmaxは単独投与と比べそれぞれ57%及び33%増加した。本剤の血中濃度が増加し、副作用の発現頻度及び重症度が増加するおそれがあるので、CYP3A阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。また、併用する場合は、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。


本剤の代謝には主にCYP3Aが関与しているため、左記のようなCYP3A阻害剤との併用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。


CYP3A誘導剤


リファンピシン等


本剤反復投与時にリファンピシンを併用投与したとき、本剤の定常状態におけるAUCtau及びCmaxは単独投与と比べそれぞれ84%及び79%低下した。本剤の血中濃度が低下し、本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。


本剤の代謝には主にCYP3Aが関与しているため、左記のようなCYP3A誘導剤との併用により、本剤の代謝が亢進し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。


QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤


イミプラミンピモジド等


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QT間隔延長作用を増強するおそれがある。


本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため、併用により作用が増強する可能性がある。

副作用：重大な副作用

1: 間質性肺疾患（2.1%）

－死亡に至った症例も報告されている。,,,2: 劇症肝炎、肝不全、肝機能障害

－劇症肝炎（頻度不明）、肝不全（0.2%）、ALT、AST、ビリルビン、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害（33.9%）があらわれることがあり、劇症肝炎、肝不全により死亡に至った症例も報告されている。,,3: QT間隔延長（3.2%）、徐脈（10.1%）

－QT間隔延長、徐脈（随伴症状:低血圧、失神、めまい等）があらわれることがある。,,,4: 血液障害

－好中球減少症（21.2%）、白血球減少症（14.3%）、リンパ球減少症（4.5%）、血小板減少症（3.0%）等があらわれることがある。5: 心不全（0.2%）

－体液貯留（肺水腫、胸水、心嚢液貯留等）、急激な体重増加、心不全症状（息切れ、呼吸困難、浮腫等）が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

副作用：その他副作用

眼 －視覚障害（視力障害、光視症、霧視、硝子体浮遊物、複視、羞明、視野欠損、視力低下等）（59.0%）
神経系 －味覚異常（20.4%）、浮動性めまい（14.3%）、ニューロパチー（11.7%）－頭痛、不眠症
代謝 －食欲減退（20.2%）－低アルブミン血症、低リン酸血症、低カリウム血症、脱水
心血管系 －血栓塞栓症
呼吸器 －咳嗽、肺炎
皮膚 －発疹（11.1%）－そう痒症、紅斑－光線過敏症
筋骨格系 －筋痙縮、関節腫脹
消化器 －悪心（50.9%）、下痢（48.4%）、嘔吐（43.9%）、便秘（32.2%）、腹痛（上腹部痛、腹部不快感等）（12.6%）－食道障害（食道炎、食道潰瘍等）、消化不良、腹部膨満、口内乾燥
腎臓 －血中クレアチニン増加、複雑性腎嚢胞－腎機能障害、腎膿瘍
その他 －浮腫（末梢性浮腫、顔面浮腫、眼窩周囲浮腫等）（34.8%）、疲労（26.8%）－発熱、血中テストステロン減少－血中クレアチンホスホキナーゼ増加