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経口インスリン製剤の開発は進んでいるのか

2製剤の開発試験の報告から

2023年6月20日 05:05

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研究の背景：経口GLP-1受容体作動薬は既に存在

　私が医学生のころ、「蛋白質は消化管内で消化されてしまう。だからインスリンのような蛋白質ホルモンは経口製剤にすることはできない」と教わったものである。

　しかし、同じく蛋白質であるところのGLP-1については、その受容体作動薬セマグルチドが経口製剤リベルサス（商品名）として臨床現場に普及している。これは、SNAC（Salcaprozate sodium）という物質で包むことにより、胃のpHを局所的に上昇させ、胃内で蛋白質分解酵素による分解からセマグルチドを保護し、胃粘膜からのセマグルチドの吸収に成功した製剤である。薬物伝達システム学の発達の恩恵といえよう。

　リベルサスの日本での発売は2021年2月のことであるが、GLP-1で可能であれば、インスリンでも可能ではないかと思いたくなるところである。

　そんな中、2023年4月号の糖尿病専門誌Diabetes Obes Metabに、2つの経口インスリン製剤の開発試験に関する論文が掲載された。期待感をもって読み始めたのだが、いずれも失望感をもって読み終えた。今後のこの領域の発展を願いつつ、情報としてお伝えしたい。